187673. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-piperazino-pirimidin-származékok előállítására
1 187 673 2 csoport, ahol R, jelentése hidrogénatom, 1-7 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, 3-7 szénatomos ciklojkil-csoport vagy (3-7 szénatomos cikloalkil)-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, vagy Y2 és Y, egyaránt OH-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Y! és Y2 jelentése —OH-csoport, X és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (II) általános képletü diésztert - ahol X jelentése a tárgyi körben megadott és R rövidszénláncú alkil-csoportot jelent - egy (III) általános képletü amidinnel - ahol R2 jelentése a tárgyi körben megadott - kondenzáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Y, és Y2 jelentése klóratom, X és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (I) általános képletü vegyületet - melynek képletében Y, és Y2 jelentése—OH-csoport, jdórozószerrel reagáltatunk, vagy c) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Y, és Y2 jelentése klóratom, és R2 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent és X jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (IV) általános képletü 2,4,6-triklór-pirimidint - ahol X jelentése a tárgyi körben megadott - egy (V) általános képletü peperazinnal - mely képletben R'2 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent - kondenzáltatunk, vagy d) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Y2 jelentése klóratom, Y] —NHR,-csoportot jelent, R2 hidrogénatomot jelent és X jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (VI) általános képletü N-acilezett származékokat - ahol X és R, jelentése a tárgyi körben megadott és R' jelentése hidrogénatom, rövidszénlancú alkilcsoport vagy fenilcsoport - hidrolizá- 5 lünk, vagy e) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Y,, jelentése—NHR,csoport, Y2 klóratomot, R2 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent és X jelentése a tárgyi körben meg- 10 adott, valamely RXNH2 általános képletü vegyület - ahol R, jelentése a tárgyi körben megadott - egy (IX) általános képletü vegyülettel - ahol X jelentése a tárgyi körben megadott és R'2 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent - kondenzáltatunk, vagy 15 0 olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Y2 jelentése —NHR,csoport, Y2 klóratomot és R2 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent és X jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (X) általános képletü piperazint - 20 ahol R'2 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent - egy (XI) általános képletü 2,6-diklór-pirimidinnel - mely képletben X és Rj jelentése a tárgyi körben megadott - kondenzáltatunk, és kívánt esetben a fenti eljárások bármelyikével kapott vegyületet sav- 25 addíciós sóvá alakítjuk. 2. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet, mely képletben Y, jelentése —NHR,csoport, Y2 jelentése klóratom, X, R, és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy annak gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját a gyógyászatban szokásos hordozó- es/vagy segédanyagokkal összekeverünk és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 3 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877658/09) 88-0780 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 9
