187670. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-[(1-naftil)-karbonil]- N-(rövidszénláncú)-alkil-glicin-származékok előállítására
1 187 670 2 R3 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti és Y jelentése MgX általános képletű csoport - az utóbbi képletben X jelentése a fenti - vagy lítiumatom - szerves fémvegyületté alakítunk, az így nyert (III) általános képletű vegyületet egy R'NCO általános képletű (rövidszénláncú)alkil-izocianáttal - a képletben R1 jelentése a tárgyi kör szerinti - reagáltatjuk, a kapott (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R\ R3 és R4 jelentése a fenti - protonakceptor jelenlétében egy halogén-ecetsav-(rövidszénláncú)alkil-észterrel kondenzáljuk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet - amelynek képletében R', R3 és R4 jelentése a fenti és R2 jelentése rövidszénláncü alkilcsoport - kívánt esetben hidrolizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 metilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R3 bróm vagy trifluor-metil-csoportot és R4 hidrogénatomot vagy metoxicsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R3 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti és X jelentése az 1. igénypont szerinti, valamint reagensként metil-izocianátot és halogén-ecetsav-metil-észtert használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás,'azzal jellemezve, hogy protonakceptorként nátrim-hidrid-dimetil-szulfoxid elegyet használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R3, R4 és X jelentése az 1. igénypontban megadott - olyan (III) általános képletű szerves fémvegyületté alakítunk, amelynek képletében R3 és R4 jelentése a fenti és Y jelentése MgX általános képletű csoport - az utóbbi képletben X jelentése a fenti -, melyet egy R2NCO általános képletű (rövidszénláncú)alkil-izocianáttal - a képletben R1 jelentése az 1. igénypontban megadott - reagáltatunk, a kapott (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R3 és R4 jelentése a fenti - protonakceptor jelenlétében egy halogén-ecetsav-(rövidszénláncú)alkil-észterrel kondenzáljuk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet - amelynek képletében R1, R3 és R4 jelentése a fenti és R2 jelentése rövidszénláncü alkilcsoport - kívánt esetben hidrolizáljuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vagyületet - a képletben R3, R4 és X jelentése az 1. igénypontban megadott - olyan (III) általános képletű szerves fémvegyületté alakítunk, amelynek képletében R3 és R4 jelentése a fenti és Y jelentése lítiumatom, melyet egy R'NCO általános képletű (rövidszénláncú)alkil-izocianáttal - a képletben R1 jelentése az l. igénypontban megadott - reagáltatunk, a kapott (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R3 és R4 jelentése a fenti - protonakceptor jelenlétében egy halogén-ecetsav-(rövidszénláncú)alkilészterrel kondenzáljuk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet - amelynek képletében R1, R3 és R4 jelentése a fenti és R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport - kívánt esetben hidrolizáljuk. 6 Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 metilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R3 brómatomot és R4 hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános vegyületet használunk, amelynek képletében R3 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti és X jelentése az 1. igénypont szerinti, valamint reagensként metil-izocianátot és halogén-ecetsav-metil-észtert használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rl metilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R3 trifluor-metil-csoportot, R4 hidrogénatomot vagy metoxicsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R3 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti és X jelentése az 1. igénypont szerinti, valamint reagensként metil-izocianátot és halogén-ecetsav-metil-észtert használunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 1 oldal rajz
