187669. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (met)akrilsav és vinilalkohol egységekből felépített, szulfátészterezett új kopolimerek és sóik előállítására
1 187 669 2 5. példa Az első példa a) és b) részeiben leírtakkal analóg módon eljárva 5mól%-ban akrilsav tartalmú egységeket tartalmazó kopolimert állítunk elő. Ezt az 1. példa c) része szerint savanyú kénsavas észterré alakítjuk olyan mennyiségű kénsavval, hogy a kénsav a reakcióelegyben 48 súly%-ot tegyen ki. Kitermelés: 95% kopolimer, mely 5mól%-ban akrilsav-tartalmú egységet, illetve nátrim-sóját, 4,5 mól%-ban vinilalkohol szulfátészter egységet, illetve nátrium-sóját, és a fennmaradó részben vinilalkohol egységet tartalmaz. A tennék polimerizációs foka: 240. 4. példa A 3. példában leírtakkal analóg módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy annyi kénsavat alkalmazunk, hogy annak mennyisége reakcióelegyben 60 súly%-ot tegyen ki, és a reakcióidő 48 óra. Kitermelés: 80% kopolimer, mely 13-15 mól % vinilalkohol-szulfátészter egységet, ill. nátriumsóját tartalmazza. A termék polimerizációs foka: 3000. 5. példa Az 1. példában leírtakkal analóg módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy akrilsav-monomer helyett 5 mól %-ban metakrilsav-monomert tartalmazó kopolimert állítunk elő és az észterezésr annyi kénsavat alkalmazunk, hogy annak menn sége a reakcióelegyben 72 súly% legyen. Kitermelés: 85% kopolimer, mely 5mól% ’ in metakrilsav tartalmú egységet, ill. nátrium-só.át, 27 mól%-ban szulfátészterezett vinilalkohol egységet, ill. nátrium-sóját és a fennmaradó részben vinilalkohol-egységet tartalmaz. A termék polimerizációs foka: 60. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás új kopolimerek és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, mely kopolimer statisztikus elrendeződésben szerkezeti egységként tartalmaz (I) általános képletü, (met)akrilsavból, vagy észteréből származó egységet - mely képletben X hidrogénatomot, vagy metilcsoportot jelent -, (II) képletü egységet, (III) képletü egységet, továbbá az (I), (II) és (III) képletü egységekből, a kopolimerizáció körülményei között képződő lánczáró egységeket, illetve, kopolimer-sók előállítása esetén az előzőekben felsoroltakon kívül (IV) és/vagy (V) általános képletü egységeket - ahol X jelentése a (I) általános képletnél megadottal egyező és A+ valamely kationt, előnyösen alkálifém-iont vagy alkáliföldfémiont jelent - azzal jellemezve, hogy egy (la) általános képletü - ahol X jelentése az (I) általános képletnél már megadott és Y' hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent - és egy (Ha) általános képletü monomert kopolimerizálunk - a (Ha) általános képletben Z jelentése észterező védőcsoportként 5 rövidszénláncú alkánkarbonsav acilcsoportja, előnyösen formilcsoport, acetil-, halogén-acetil, vagy trifluor-acetilcsoport, propionil-, vagy butirilcsoport lehet, illetve éterező védőcsoportként rövidszénláncú alkil-, vagy aralkil-csoport, előnyösen 10 terc.-butil-, vagy benzilcsoport lehet -, és a kapott kopolimerből - melyben az (la) általános képletü monomerből származó lánctagok 2-25 mól% közötti mennyiségben vannak jelen -, a védőcsoportot eltávolítjuk, és a kapott (I) és (II) képletü lánc- 15 tagok ból felépülő kopolimert a (II) képletü lánctagokra vonatkoztatott 2-100%-os mértékig savanyú kénsavas észterré alakítjuk, és a kapott (I), továbbá (II) és (III) képletü egységekből, valamint lánczáró egységekből álló terméket, melyben a (III) képletü 20 egységek előnyösen 5-40mól%-os mennyiségben vannak jelen, kívánt esetben (IV) és/vagy (V) általános képletü egységeket - ahol X és A+ a már megadott jelentésű - is tartalmazó gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hagy az (la) és (Ila) általános képletü monomereken oldószerben kopolimerizáljuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (la) és (lia) általános képletü 30 monomereket iniciátor jelenlétében kopolimerizáljuk. 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (lia) általános képletü monomert az (la) általános képletü monomerhez ké-35 pest fölöslegben alkalmazzuk. 5 Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a monomer : oldószer arányt 1 : 0,5 és 1:2 határok között tartjuk. 6 Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal 40 jelltmezve, hogy az iniciátort 0,1-0,5 g/100g monomer mennyiségben alkalmazzuk. 7 Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárs, azzal jellemezve, hogy a kopolimerizációt 40-90 °C hőmérsékleten végezzük. 45 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kopolimerből a védőcsoportot hidrolízissel távolítjuk el. Ç. Az 1. vagy 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jelizmezve, hogy a kopolimerből a védőcsoportot 50 lúgos hidrolízissel távolítjuk el. !0. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a savanyú kénsavas észterré alakítást kénsavval, vagy klórszulfonsavval végezzük. 1. Az 1. vagy 10. igénypont szerinti eljárás, az- 55 zal jellemezve, hogy a savanyú kénsavas észterré alakítást víz jelenlétében végezzük. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárs, azzal jellemezve, hogy a terméket sóalakban nyerjük ki. 13. Eljárás véralvadásgátló hatású gyógyszerké- 60 szítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított 50-3000, előnyösen 50-250 polimerizációs fokú kopolimert, mely (I), (II) és (III) képletü szerkezeti egységekből, továbbá a megfelelő lánczáró egységekből épül fel, 65 vagy sóját, mely (IV) és/vagy (V) általános képletü 5
