187657. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1,4-dihidropiridin származékok előállítására

(19) HU

SZABADALMI

(1D187 657

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 82. 03. 09. (21)722/82

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: GB 81.03.14. (81.08088)

A közzététel napja: (41) (42)1983. 09. 28 Megjelent: (45) 1988. 05. 31.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 211/90 C 07 D 401/04 C 07 D 409/04 C 07 D 401/12

Szabadalmi Tár . TULAJDO

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

CAMPBELL Simon Fraser, kutató vegyész, STUBBS John K., kutató Pfizer Corporation, Colon, PA vegyész, Deal, CROSS Peter Edward, kutató vegyész, Canterbury, GB 54

(54) ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT 1,4-DIHIDROPIRIDIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, helyi vértelenség és magas vérnyomás ellen ható 1,4-dihidro-piridin-származékok, ahol Y etilén- vagy propiléncsoport,

R halogénatommal, nitro-, ciano- vagy trifluormetil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, naftilcsoport, adott esetben brómatommal helyettesített tienilcsoport, piridilcsoport vagy kinolilcsoport,

R1 és R2 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 2-metoxi-etil-csoport,

R3 és R4 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy a fenílrészben adott esetben halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoport, vagy

R3 és R4 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt pirrolidino-, morfolino- vagy (VI) általános képletű csoportot alkotnak, ahol R5 1-4 szénatomos alkilcsoport adott esetben halogénatommal monoszubsztituált fenilcsoport, adott esetben a fenilcsoportján halogénatommal monoszubsztituált benzilcsoport, benzhidrilcsoport, 2-metoxi-etil-csoport, 2-dimetiI-amino-etilcsoport vagy cikopropil-metil-csoport, vagy farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóinak előállítására.

j.

H R

r'ooc-^ 'x; /coor

Ti*»l

Jo, *

H5C ^'CHj.-O-Y-NR3*4 ( I )

~(CHja- vogy-(CHj3- ( || )

“d "^ÍZ/0 -O

Oh) üv) (v) (vi)

— N N-R°

A.-COOR

ROOC\ /H C

CHa

Hsc^

(VII)

+RCHO+

NH,

0^ sch2-o-y-nr3r*

(Vili)

COOR

ch2-o-y-nr3

o)

5 H