187649. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azaprosztaciklin-származékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 82. 02. 19. (21) 519/82

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: DE: 81.02.20. (P 31 07 100.7)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1983. 10. 28. Megjelent: (45) 1988. 04. 29.

(1D187 649

Nemzetközi osztályjelzet (51) NSZ04

C 07 D 209/52 C 07 C 177/00

' U'

Szabadafmí Tár. ' 1

^lyLAJDONA

Feltalálóik): (72)

dr. SCHWARZ Norbert, dr. SKUBÁLLÁ Werner, dr. CASALSSTENZEL Jorge, dr. SCHILUNGER Ekkehard, vegyészek, dr. VORBRÜGGEN Helmut, prof. vegyész, dr. TOWN Michael Harold, farmakológus, Nyugat-Berlin.WB

Szabadalmas: (73)

Schering AG., Nyugat-Berlin, WB, Bergkamen. DE

(54) ELJÁRÁS AZAPROSZTACIKLIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET

HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az I általános képletü azaprosztaciklinek és bázisokkal képzett fiziológiás szempontból elfogadható sóik - melyek képletében

R, jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomszámú alkilcsoport,

W jelentése -CHOH-csoport, ahol a hidroxilcsoport a-vagy ß-helyzetü,

R3 és R4 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

D jelentése 1 vagy 2 szénatomos alkiléncsoport,

R5 jelentése hidrogénatom, vagy 1-2 szénatomos alkilcsoport vagy ha D jelentése 2 szénatomos alkiléncsoport, akkor

Rs és R6 egy további vegyérték kötést jelent.

R6 és R, hidrogénatomot vagy 1-2 szénatomos alkilcsoportot jelent, illetve abban az esetben, ha R6 és R7 közül az egyik 1-2 szénatomos alkilcsoportot jelent, a másik jelentése halogénatom lehet, ha R5 és R, jelentése hidrogénatom vagy 1-2 szénatomos alkilcsoport, akkor D és Re együttesen egy -(CH2), 3-csoporton keresztül záródó gyűrű tagjai - előállítására vonatkozik.

Az I általános képletü vegyületek és sóik vérnyomáscsökkentő és hörgőtágító hatással rendelkeznek, ezért gyógyászati készítmények hatóanyagaként hasznosíthatók.

(I)

(II)