187643. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 13E)-(8R,11R, 12R, 15R)- 11,15-dihidroxi-16,16,19-trimetil- 9-oxo-13,18-prosztadiénsav-származékok és sóik előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI «1)187 643 LEÍRÁS , A bejelentés napja: (22) 82. 02. 12. (21) 446/82 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 C 177/00 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: DE: 81.02.13. 82. 01. 22. (31) (P 31 06 149.4) (P 32 02 457.6) A közzététel napja: (41) (42) 1983. 10. 28. Szabadalmi Tár. ' ) 's^O'ulajdon^J^ Megjelent: (45) 1988. 04. 29. Feltalálóik): (72) dr. VORBRÜGGEN Helmut, vegyész, dr. SCHWARZ Norbert, vegyész. dr. ELGER Walter, endokrinológus, Ny ugat-Berlin, WB Szabadalmas: (73) Schering AG., Nyugat-Berlin, WB, Bergkamen, DE l®4) ELJÁRÁS (1 3EH8R,11R,12R)-ll,IS-DIHIDROXI-16,19-DIIVfETIL-9-OXO-13,18-PROSZTADIÉNSAV-SZÁRMAZÉKOK ÉS SÓINAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (la) általános képletű ( 13 EM8 R, 11 R, 12R)-11,15-dihidroxi-16,19-dimetil-9-oxo-13,18-prosztadiénsav - a képletben R, hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent - és fiziológiailag elviselhető bázisokkal alkotott sói előállítására. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy (8R,9S,1 lR,12S)-9-benzoiloxi-13-oxo-l l-(tetrahidropiran-2-iIoxi)-14,15,16,17,18,19,20-heptanor-prosztánsav-metilésztert (II) általános képletü 2-( 1,4-dimetil-3-penteniI)-2-oxoetánfoszfonsav-dimetilészterrel - a képletben R, jelentése a fenti - reá gáltatunk, ezt követően a 15-oxo-csoportot redukáljuk és dihidropiránnal védjük, a 9-hidroxi-csoportot felszabadítás után oxidáljuk, a jelenlévő védőcsoportokat lehasitjuk, a sztereoizomerekre szétválasztjuk, ha R, hidrogénatomot jelent, és adott j esetben fiziológiailag elviselhető sóvá alakítjuk át.
