187638. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bisz- és poli-diszulfidok előállítására
1 187 638 2 I általános képletű vegyület, vagy ahol egyetlen adjuváns-kezelés kívánatos. Az 1 általános képletü vegyületek immunstimuláns hatásuk miatt vaccinák adjuvánsaként is alkalmazhatók. Ilyen célra az ajánlott perorális napi dózis 0,5 mg és 100 mg közötti mennyiség, előnyösen kb. 70 mg, melyet az oltás napján, és adott esetben 2—4 héttel később ugyanolyan mennyiségben adunk be. Az I általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményeket a szokásos galenikus módszerekkel, például hagyományos, gyógyszerészetileg elfogadható hígítók, hordozók vagy más segédanyagokkal keverve állítjuk elő. Ilyen készítmények könnyen előállíthatok például tabletta vagy kapszula formában, vagy injektálásra alkalmas formában. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására - a képletben R, és R2 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; m és n értéke egymástól függetlenül 2 vagy 3; p értéke 2, 3 vagy 4; x értéke I, 2 vagy 3, és ha x értéke 2 vagy 3, mindegyik p azonos vagy eltérő - azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű mulekularészt tartalmazó tiolt és egy V általános képletű molekularészt tartalmazó tiolt vagy rekacióképes származékát ditiokötéssel összekapcsoljuk - a képletekben. Z jelentése R,0—(CH2)m—S— általános képletű csoport, x1 és x2 értéke egymástól függetlenül 0, 1, 2 vagy 3, és (x1 +x2) =1,2 vagy 3, vagy Z jelentése szabad vegyérték, x1 értéke 1 és x2 értéke 0 vagy 1, vagy x' értéke 2 vagy 3 és x2 értéke 0, és R,, R2, m, n és p a fent meghatározott. (Elsőbbsége: 1982. 02. 04.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a) egy IVb általános képletű vegyületet egy Vb általános képletü vegyülettel vagy reakcióképes származékával reagáltatunk - a képletekben Z" jelentése RjO—(CH2)m—S— általános képletű csoport, x1 és x2 értéke egymástól függetlenül 0, 1, 2 vagy 3, és (x1 + x2) = 1,2 vagy 3; vagy Z" jelentése kilépőcsoport, x1 értéke 1 és x2 értéke 0 vagy 1, vagy x' értéke 2 vagy 3 és x2 értéke 0; Y kilépőcsoport, és R,, R2, m, n és p az 1. igénypontban meghatározott vagy b) egy IVa általános képletű vegyületet egy Vb általános képletű vegyülettel - a képletekben Z' jelentése R,Ö—(CH2)m—S— általános képletű csoport, x1 és x2 értéke egymástól függetlenül 0, 1, 2 vagy 3, és (x1 +x2) = 1,2 vagy 3; vagy Z’jelentése hidrogénatom, x1 értéke 1 és x2 értéke 0 vagy 1, vagy x‘ értéke 2 vagy 3 és x2 értéke 0, R,, R2, m, n és p az 1. igénypontban megadott - oxidáló körülmények között reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 02. 04.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan 1 általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R, és R2 hidrogénatom, m, n és p értéke 2, x értéke az I. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan IV általános képletü molekularészt tartalmazó tiolt olyan V általános képletü molekularészt tartalmazó tiollal vagy reakcióképes származékával kapcsolunk, amelyek képletében Z jelentése az I. igénypontban megadott, R, és R2 hidrogénatom, m, n, és p értéke 2, x1 és x2 az I. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1982. 02. 04.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R, és R2 metilcsoport, m, n és p értéke 2, x értéke az 1. igénypontban meghatározott, azzal jellemezve, hogy olyan IV általános képletű molekularészt tartalmazó tiolt olyan V általános képletü molekularészt tartalmazó tiollal vagy reakcióképes származékával kapcsolunk, amelynek képletében a Z jelentése az 1. igénypontban megadott, R, és R2 metilcsoport, m, n és p értéke 2, x1 és x2 az I. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1982. 02. 04.) 5. Eljárás az la általános képletű vegyületek előállítására - a képletben R, és R2 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; m és n értéke egymástól függetlenül 2 vagy 3; p értéke 2, 3 vagy 4 - azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletü molekularészt tartalmazó tioll és egy V általános képletű molakularészt tartalmazó tiolt vagy reakcióképes származékát ditiokötéssel összekapcsoljuk - a képletben Z R,0—(CH2)m—S— általános képletű csoport vagy szabad vegyérték, x1 értéke I és x2 értéke 0, R,. R2, m, n és p a fent megadott. (Elsőbbsége: 1981.02.05.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a) egy IVb általános képletü vegyületet egy Vb általános képletű vegyülettel vagy reakcióképes származékával reagáltatunk - a képletekben Z" jelentése RtO—(CH2)m—S— általános képletű csoport vagy kilépőcsoport, x1 értéke 1, x2 értéke 0, Y kilépőcsoport, R,, R2, m, n és p az 5. igénypontban megadott vagy b) egy IV általános képletű vegyület egy Vb általános képletű vegyülettel - a képletekben Z’ R,0—(CH2)m—S— általános képletű csoport vagy hidrogénatom, x* értéke 1, x2 értéke 0, R,, R2, m, n és p az 5. igénypontban megadott - oxidáló körülmények között reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. 02. 05.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan la általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R, és R2 hidrogénatom, m, n és p értéke 2, azzal jellemezve, hogy olyan IV általános képletű molekularészt tartalmazó tilolt olyan V általános képletű molekularészt tartalmazó tiollal vagy reakcióképes származékával kapcsolunk, amelyek képletében R, és R2 hidrogénatom, m, n és p értéke 2, x1 értéke 1, x2 értéke 0; Z az 5. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. 02. 05.) 8 Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, és R2 metilcsoport, m, n és p értéke 2, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
