187634. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállítására
SZABADALMI MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 82. 01. 29. (21) 270/82 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége : GB: 81. 02. 02. (81.03131) 0R8ZÁG08 TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 1984. 12. 28. Megjelent: (45) 1988. 04. 29. ni) 187 634 Nemzetközi osztélyjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 241/28; C 07 D 405/12; C 07 D 409/12; C 07 D 417/14 Szabadalmi Tár. ' . V- tulajdon^. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) BARLOW Jeffrey John, vegyész. Stockport, SMITH Leslie Harold, Imperial Chemical Industries PLC, London, GB vegyész, Cheadlc Hulme, Cheshire, GB 54 (54) ELJÁRÁS ALKANOLAMIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új alkanolamin-származékok és savaddíciós sóik előállítására - ahol a képletben Ar adott esetben összesen egy vagy két halogén-, trifluor-metil-, karbamoil-, karbamoil-metil-, ciano-, legfeljebb 4 szénatomos alkil-, legfeljebb 4 szénatomos alkenil-, legfeljebb 4 szénatomos alkoxi-, legfeljebb 4 szénatomos alkeniloxi-, 1-5 szénatomos alkanoil- és/vagy 1-5 szénatomos alkanoilamino-szubsztituenst hordozó fenil- vagy naftilcsoportot vagy 4-indolil-, 4-benzo[b]tienil-. 1,4-benzodioxán-5-il-, 4- vagy 5-indanil-, 5- vagy 6-(l,2,3,4- tetrahidro)-naftil-, 2,3-dihidroxi-l,2,3,4-teirahidro-naft-5-il- vagy 4-morfolino-l,2,5-tiadiazoI-3-ilcsoportot jelent, R halogénatomot jelent, A1 2-6 szénatomos alkilén csoportot jelent, és A2 adott esetben fenil- vagy hidroxil-szubsztituenst hordozó 1-7 szénatomos alkiléncsoportot vagy 3-6 szénatomos cikloalkilén-csoportot képvisel. Ezek a vegyületek ß-adrenerg blokkoló és/vagy diuretikus hatással rendelkeznek és gyógyszerként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületek előállítása során a (II) általános képletű vegyületeket (III) általános képletű vegyületekkel reagáltatják vagy az (V) általános képletű vegyületeket (VI) általános képletű vegyületekkel reagáltatják. Az utóbbi képletekben Ar, R, A1 és A2 jelentése a fenti. Ar-OCHjCHOHCH^-NH-A'-NHCO-A-NHCO, HaN XX CD R NH, Ar-OCHj’CHOHCHj-NH-A-NH^ ArOCHaCÍÍ—ch£ (V)
