187633. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [(1-benzil 1h-indazol-3-il-oxi]-ecetsav lizin előállítására
1 187 633 2 ban áll, amely lencsét ezután külső vagy a szembe beültetett mesterséges lencsével helyettesítettek. Meglepő módon azt találtuk, hogy a találmány szerinti eljárás alapján a bendazac lizin-só terápiás mennyiségének szájon át történő adagolása nemcsak visszafogja a szürkehályog fejlődését, hanem visszafejlődését is előidézi. A (II) képletü bendazac lizin-sót a szürkehályog kezelésében, különösen a szájon át történő, vagy szembe történő adagolásra alkalmas gyógyászati készítmények formájában alkalmazzuk: a készítmények természetesen a bendazac hatásos szövetbeli koncentrációját biztosítják. A szürkehályogellenes aktivitás tanulmányozása embereken: Az első kísérletet húsz különböző típusú szürkehályogban (kortikális, kortikonukleális, hátulsó szubkapszuláris) szenvedő pácienseken végeztük. A páciensek kortörténete azt mutatta, hogy szürkehályoguk gyorsan fejlődött ki. A kísérlet magába foglalta a látás, a reffakció vizsgálatát, és a réslámpa-tesztet; a vizsgálót megkértük, hogy fejezze ki általános megítélését. Ezeket a vizsgálatokat elvégeztük a kezelés előtt, négy hét múlva, majd ismét elvégeztük a kezelés végén, ha megismételtük. A bendazac lizin-sót 1500 mg-os dózisban (megfelel 911,5 mg bendazac-nak) az étkezésekhez kapcsolódva, napi háromszori beadagolásra osztottuk széf . A kezelés átlagos időtartama 50,4 nap volt; az alsó határ: 28; a felső határ: 86 nap volt. A vizsgá- 5 lati csoport 11 nőből és 13 férfiből állt; átlagéletkoruk: 59,5 év volt (47-74). A kezelés hatásai összegezve a II. táblázatban láthatók; minden egyes páciensre vonatkozó értékeket a III. táblázatban mutatjuk be. Gyakorlati célokra az eredményeket a ^ következőképpen fejeztük ki: javulás ( + ); nincs változás (0); rosszabbodás ( - ). Ebben a kísérletben a bendazac lizin-só nagyszámú páciensnél (10, 18; az értékelési módszertől fügj gően) okozott javulást, miközben csak egy páciensnél mutatkozott romlás. Viszonylag gyenge eredményeket kaptak öt páciens esetében, akik közül az egyik cukorbeteg volt. A kísérleteket megismételtük dupla-vak köriil- 20 mények között, összehasonlítva a bendazac lizinsóját placebo-készilménnyel. Összesen 35 pácienst vizsgáltunk; 19-et kezeltek piacebóval és 16-ot a bendazac lizin-sójával, ugyanolyan kísérleti módszereket használva, azzal a kivétellel, hogy a kezelés időtartama mindig 4 hét volt. Az eredményeket a IV. es V. táblázatban foglaljuk össze: //. Táblázat A bendazac lizin-sójának szürkehályogra való hatását vizsgáló első kísérlet eredményeinek összegzése Értékelés Látás Refrakció Réslámpa és'vagy transzillum Általános megítélés javulás ( + ) 18 10 14 IS nincs változás (0) 6 13 10 5 rosszabbodás ( - )-1 « » 1 III. Táblázat A bendazac lizin-sójának a szürkehályog kezelésében kifejtett hatására vonatkozó, első kísérte then szereplő páciensekre vonatkozó részletek Sorszám Név Kor Nem Szürkehályog típusa Kezelés napjainak száma Látás Refrakció Réslámpa Ált. megitc 1 V. C. 47 F szubkapszuláris 63 + 0 + Ï 2 s. i:. 51 F kortikális 28 + + + +-3 1. A. 53 F kortilális 78 + + + t 4 F. A. 55 M kortilális 33 + + + + 5 D. M. 56 M kortikonukleáris 84 + 0 + +■ 6 D. A. P. 58 M kortikonuklcáris 72 + + 0 f 7 A. M. 63 F kortikális 79 + + 0-t-X A. G. 65 M szubkapszuláris 35 0-0
