187572. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,5-difenil-pirazolin-3-on-származékok előállítására
1 2 187 572 R6 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom vagy trifluor-metil-csoport és R7 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport) azzal 5 jellemezve, hogy valamely (II) vagy (III) általános képletű vegyületet (mely képletekben Rt, R3 és Z jelentése a fent megadott; Y jelentése aminolitikusan lehasítható csoport, előnyösen halogénatom; Z' jelentése 2-4 10 szénatomos alkiléncsoport és Y' jelentése halogénion) vagy ezek keverékét egy (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk (mely képletben R, jelentése a fent megadott); mimellett (II) általános képletű kiindulási anyagok felhasználása esetén Z helyén 15 2-6 szénatomos alkiléncsoportot és (III) általános képletű kiindulási anyagok felhasználása esetén Z helyén 2-4 szénatomos alkiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyüieteket kapunk; és kívánt esetben az ily módon kapott (I) általános 20 képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk vagy sójából felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1982. augusztus 18.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás Rs helyén valamely (a) általános képletű, adott esetben helyettesi- 25 tett fenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletekben Z, R„ Rj és R, jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 30 (Elsőbbség: 1982. augusztus 18.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás Rs helyén helyettesítetlen vagy egy 1-4 szénatomos alkil-helyettesítőt hordozó piridilcsöportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képlet- 35 ben Z, R, és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. augusztus 18.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás l,5-difenil-2-{3- 40 [4-(2-piridil)-piperazin-1 -il]-propil}-pirazolin-3-on és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. augusztus 18.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás R, és R3 helyén 45 hidrogénatomot, Z helyén tetrametilén-csoportot és Rj helyén 4-metil-2-piridil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület és savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 50 (Elsőbbség: 1982. augusztus 18.) 6. Eljárás (I) általános képletű 1,5-difenil-pirazolin-3-on-származékok és savaddíciós sóik előállításába (mely képletben Rí jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom vagy trifluor-metil-csoport; Rj jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom; Z jelentése 2-6 szénatomos alkiléncsoport; Rj jelentése helyettesítetlen vágy egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal egyszeresen helyettesített piridilcsoport, vagy tienilcsoport, vagy (a) általános képletű, adott esetben helyettesített fenilcsoport, ahol Re jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom vagy trifluor-metil-csoport és R7 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport), azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj, R3 és Z jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és Y jelentése aminolitikusan lehasítható csoport) valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Rs jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott), majd kívánt esetben az ily módon kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sójává alakítjuk vagy sójából felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1981. augusztus 20.) 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R3, R5 és Z jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot inert szokásos gyógyászati hordozóanyagokkal és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1982. augusztus 18.) 8. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 6. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R3, R, és Z jelentése a 6. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját, mint hatóanyagot inert szokásos gyógyászati hordozóanyagokkal és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1981. augusztus 20.) 2 oldal rajz 7
