187568. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-oxo-1-[[(szubsztituált szulfonil)-amino]-karbonil]azetidinek előállítására
1 2 187 568 R az 1. igénypontban meghatározott - reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek és sóik előállítására, amelyek képletében R —NRaRb általános képletű cső- 5 port, amelyben Ra és Rb az 1. igénypontban meghatározott, R,, R2 és Z az 1. igénypontban megadott, azzaljellemezve, hogy a IX általános képletű vegyületet - R'„ R2 az 1. igénypontban megadott - IV 1Q általános képletű izocianáttal, illetve izotiocianáttal - X és Y az 1. igénypontban megadott -, majd HNRaRb általános képletű aminnal - Ra és Rb az 1. igénypontban megadott - vagy védett, előnyösen szililezett származékával reagáltatunk. 15 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z oxigénatom, R, R, és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy Illa, illetve IVa általános képletű izocianáttal 20 - R és Y az 1. igénypontban meghatározott - reagáltatunk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R aminocsoport, R1( R2 és 25 Z az 1. igénypontban meghatározott azzal jellemezve, hogy olyan 111 általános képletű vegyülettel, illetve HNRaRb általános képletű aminnal reagáltatunk, amelynek képletében R—NRaRb általános képletű csoport, és ebben a csoportban, illetve az 30 utóbbi vegyületben Ra és Rb hidrogénatom, Z az 1. igénypontban megadott. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 metilcsoport, R, R, és 35 Z az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan IX általános képletű azetidinont reagáltatunk, amelynek képletében R2 metilcsoport, R, R, és Z az 1. igénypontban megadott. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljá- 40 rás olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj a hidroxilcsoporton 1-5 szénatomos alkilcsoporttal vagy karboxi-(l-5 szénatomos alkil)-csoporttal helyettesített ct-(hidroxiimino)-amino-tiazolil-acetil-csoport, R, R2 és Z az 45 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan IX általános képletű azetidinont reagáltatunk, amelynek képletében Rl7 ebben az igénypontban meghatározott, R2 az 1. igénypontban megadott. 50 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R! hidrogénatom, R, R2 és Z az 1. igénypontban meghatározott, azzal jellemezve, hogy olyan IX általános képletű azetidinont reagáltatunk, amelynek képletében R, aminocsoportot védő csoport, majd a reakciót követően az aminocsoportot védő csoportot eltávolítjuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás az I általános képlet keretébe tartozó Ic általános képletű vegyületek és sóik előállítására - a képletben Y 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, R2 hidrogénatom vagy metilcsoport, Z oxigénatom, és Acil az 1. igénypontban R, jelentésére megadott, azzal jellemezve, hogy olyan IX általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, az 1. igénypontban megadott, R2 hidrogénatom vagy metilcsoport, olyan Illa általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek képletében R 1-5 szénatomos alkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített dioxopiperazinilcsoport. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás az I általános képlet keretébe tartozó Id általános képletű vegyületek és sóik előállítására - a képletben Acil azonos Rrnek az 1. igénypontban megadott jelentésével. R2 hidrogénatom és Z oxigénatom, n értéke 0 v.’gy 1, X jelentése metiléncsoport vagy oxigén- v=g\ nitrogénatom és a nitrogénatom adott esetben i-5 szénatomos alkilcsoporttal, fenilcsoporttal, fenil(1-4 szénatomos alkilj-csoporttal, (1-4 szénatomos alkoxii-karbonil-amino-csoporttal, aminocsoporttal, 1- 5 szénatomos alkilidén-, fenil-(l-4 szénatomos alkilidén)-amino-csoporttal, 1-4 szénatomos alkil-szulfonil- vagy amino-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal szubsztituált - azzal jellemezve, hogy olyan Illa általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek képletében R oxopirrolidinilcsoport, 2-oxo-oxazolidinil-csoport, adott esetben 1-5 szénatomos alkilcsoporttal, fenilcsoporttal, fenil-(l-4 szénatomos alkilj-csoporttal, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-amino-csoporttal, aminocsoporttal, 1-5 szénatomos alkilidén-, fenil-(l-4 szénatomos alkilidén)-amino-csoporttal, 1-4 szénatorrios alkil-szulfonil- vagy amino-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal helyettesített oxoimidazolidin-1 -il-csoport. 11. Eljárás hatóanyagként I. általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját a képletben R, R2 és Z az 1. igénypontban megadott, Rj az 1. igénypontban megadott a hidrogénatom kivételével - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 3 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedö Üzem (877660/09) 88-0780 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálim Csaba igazgató 21
