187568. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-oxo-1-[[(szubsztituált szulfonil)-amino]-karbonil]azetidinek előállítására

1

2

’87 5*?

(I. táblázat folyt«)

táblázat folyt.)

(b)

Q.p.cC.

(j)

c-co

II

H -C2H5 202 * 9Ó

bomlik

r-Q.-C-CO-NKCH2CH2OCOCH3 200° K+ ^

N-OCH3 bomlik

(c)

m

jnúL

10

C,HcM 'n-CO-NU-CH-CO- H -C2»5 1TMJ KV só

bomlik

»W J,

o O C6H5

C-CO— -OT1-<CH2) 3-M(Ca3) 2 160w bomlik

N-OCH3 (d)

V—O

N-----U-----C-CO—

r-co— -NH-CH2-CO-NH- 211-213° K* só CHj—C-CH3

T COOH

N-OCHH -C-H- 220 K aó

bomlik

CcH-CH^O-CO-jS~Cl

(o)

H,H(P)-c-co-I

N-OCH.

c-co«

N-OCH*

C-coli-OCH,

(q)

jN—Cl

N ■■■ *—

N-------C-CON-OCH,-NK-NH-COO-tC4H9 13Q bomlik-NH-NHCOCH3 192-200° »6

<«>

20 h2h’

(t)

c-co-II

N-OCH,

H -iC 3H7 235-23« K aó

150° K* 25 V^-co-m-CH-co- a

bomlik 0 0 C*S*

°6 5

C3H7 193 K b6

bomlik

ói

30

35-NHCH2CH2NHCOCH3 152 K+ •*>

bomlik

40

H2N—11 |1-C-CO“

I

"f

Hí-í-^n3 coou

*^íX

C-COH -CjKj 201 0 K* só

II bős

N-0-ÍC3K7

U)

v—Çi_

w——4—

c-co-Ü-0-CH2CF3

H -CjHj L80° «*■ SÓ

bomlik

51, példa:

1 o.p. C.

(i)

A 23. példa szerinti eljárásban kiindulási anya- h2n—

gokként az ott használt (2-amino-4-tiazolil)-a- H—1

(metoxi-imino)-ecetsav helyett a II. táblázat 1. ősz- 45 lopában felsorolt acilcsoportokat tartalmazó karbonsavakat és a II. táblázat 2. és 3. oszlopában 00 feltüntetett R2 és Y csoportokat tartalmazó karba- h2i>—

moil-azetidin-származékokat használva a 4. ősz" u

lopban megadott olvadáspontú megfelelő Ic általános képletü termékeket kapjuk.

ti-------1-----C-CO— -CH-J -C2H5 231° K aó

N-y boa

ch3—ij;-ch3 COOH

C-CO- H 175-180° K^aó

II

XX. táblázat

H H

Mil- -NH—7----(1)

T3-CO-NH-S02- 1/ v

R, Y O .3. C.

55

60

h2s—(jL

(ni)-c-co- H

I

3—c-CH3 COOH

“CL

N-------1— C-CO- H

N-OH-Cgllg 222-228° K* aó

■^2^5 207° K+ aó

bomlik

•—íü-c-co

I

n-o-c2h5

65

17