187566. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biciklusos guanidin-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 82. 03. 17.

(21) 800/82

(33) (32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: GB 81.03.18.

(81.08 408)

A közzététel napja: (41) (42) I984. 02. 28.

Megjelent: (45) 1988. 05. 31.

<"> 187 566

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 403/06 C 07 D 403/12 C 07 D 401/12 C 07 D 401/06

Szabadalmi Tár. ' . '-j

„Tulajdona

Feltalálóik): (72)

JONES Derrick Fleet, vegyész, OLDHAM Keith, vegyész, Macclesfield, Cheshire, GB

Szabadalmas: (73)

Imperial Chemical Industries PLC., London, GB

(54) ELJÁRÁS BICIKLUSOS GUANIDIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVON ,T

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új biciklusos guanidin-származékok és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására - a képletben.

R1 jelentése adott esetben 2-4 halogénatommal helyettesített 1-5 szénatomos alkilcsoport, amelyben a halogén-szubsztituens a nitrogénatommal szomszédos szénatom kivételével bármely szénatomhoz kapcsolódhat;

X gyűrű jelentése pirimidinil- vagy pirazolilcsoport;

Z jelentése szénatom vagy nitrogénatom;

A jelentése adott esetben egy vagy két oxigénatommal és/vagy kénatommal megszakított 1-8 szénatomos alkiléncsoport, azzal a feltétellel, hogy két, szénhidrogén-csoporttól eltérő láncmegszakító atom - azaz oxigénés/vagy kénatom - közvetlenül nem kapcsolódhat egymáshoz;

Y gyűrű jelentése (IV), (V), (VI), (VII), (Vili), (IX), (XII), (XIV), (XV), (XVI) vagy (XVII) általános képletü csoport vagy 4-pirazolilcsoport, ahol

Rs, R6, R7 és R8 jelentése hidrogénatom, halogénatom, metil- vagy hidroxilcsoport, azzal a feltétellel, hogy a (IX) általános képletű csoportban R5 és R6 közül az egyik hidrogénatomot képvisel.

Ezek a vegyületek hisztamin H-2 antagonista hatással rendelkeznek és a gyógyászatban elsősorban a gyomorfekély és a túlzott gyomorsav-termeléssel kapcsolatos rendellenességek kezelésére használhatók fel.

,<‘nh

HN

\

\

‘C-NH-C X Z-A-C.

N

0)