187565. lajstromszámú szabadalom • Eljárás guanidinszármazékok előállítására
(19) HU SZABADALMI <”> 187 565 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 82. 03. 09. (21) 715/82 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: GB 81. 03. 09. (81 07 273) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 02. 28. Megjelent: (45) 1988. 05. 31. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 247/00 C07 D 227/10 C 07 D 249/02 C 07 D 251/22 C 07 D 277/38 C 07 D 403/12 C 07 D 401/12 ,-^ágps Találmány?^ Szabadalmi Tár feltalálóik): (72) YELLIN Tobias Oregon, biológus, Fremont, Kalifornia, US, GILMAN David John, vegyész, Macclesfield, Cheshire, GB Szabadalmas: (73) Imperial Chemical Industries PLC., London, GB (54) ELJÁRÁS GUANIDIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új guanidin-származékok és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására - a képletben R1 jelentése 2-5 halogénatommal vagy ]-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport, amelyben a halogén-szubsztituens a nitrogénatommal szomszédos szénatom kivételével bármely más szénatomhoz kapcsolódhat; X gyűrű jelentése egy nitrogénatomot és adott esetben további egy vagy két nitrogénatomot vagy egy kénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú heteroaromás gyűrű, mely adott esetben halogén-helyettesítőt hordozhat; Z szénatomot vagy nitrogénatomot jelent; A jelentése fenilén-, 5-7 szénatomos cikloalkilén-, (1-4 szénatomos alkilénj-fenilén-, 2-8 szénatomos alkenilén- vagy 1-8 szénatomos alkiléncsoport, amely utóbbi csoport adott esetben egy vagy két oxigén- és/vagy kénatommal és/vagy benzol-gyűrűvel meg lehet szakítva, azzal a feltétellel, hogy az X gyűrűt legalább 3 atomból álló lánc köti össze a C=0 csoporttal; a C=0 csoporthoz közvetlenül csak szénhidrogén-csoport kapcsolódhat; és két oxigén- és/vagy kénatom közvetlenül nem kapcsolódhat egymáshoz; R3 jelentése hidrogénatom, amino-, 1-4 szénatomos alkilcsoport, két-négy halogénatommal helyettesített 1-5 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-5 szénatomos hidroxi-alkil- vagy 1-5 szénatomos amino-alkilvagy fenilcsoport, mely utóbbi csoport adott esetben 2-5 szénatomos alkanoil- vagy di(1-4 szénatomos alkil)-amino-helyettesítőt hordozhat; vagy imidazolil-, piridazinil- vagy piridil-(l—4 szénatomos alkil)-csoport és R4 jelentése hidrogénatom, vagy R3 és R4 a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, morfolino- vagy N-(l-4 szénatomos alkil)-piperazino-csoportot képeznek. Ezek a vegyületek hisztamin H-2 antagonista és gyomorsav-szekréciót gátló hatással rendelkeznek és gyógyszerekként alkalmazhatók. HN \ C-NH-C . X 0 II (I)
