187562. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4-dihidro-2-(1H)-imino-kinazolin-3-ecetsav-származékok előállítására

1

187 562

2

4. példa

Megismételjük az 1. példa általános eljárását, azzal a különbséggel, hogy a cianogén-bromidot ekvimoláris mennyiségű cianogén-jodiddal helyet- 5 tesítjük. Etil-[5,6-diklór-3,4-dihidro-2(lH)-iminokinazolin-3-acetát]-hidrojodidot kapunk.

n-propil-[5,6-diklór-3,4-dihidro-2(lH)-iminokinazoUn-3-acetát]-hidrokloridöt,

izopropil-[5,6-diklór-3,4-dihidro-2(lH)-imino-kinazolin-3-acetát]-hidrokloridot,

illetve

n-butil-[5,6-diklór-3,4-dihidro-2( 1 H)-iminokinazolin-3-acetát]-hidrokloridot állítunk elő.

5. példa 10 * * * *

Megismételjük az 1. példa általános eljárását, azzal a különbséggel, hogy N-(6-amino-2,3-diklórbenzil)-glicin-etil-észter helyett ekvimoláris menynyiségű 15 * * * *

N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-metilésztert,

N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-n-propilésztert,

N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-izopropil- 20 észtert, illetve

N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-n-butilésztert használunk, és így

metil-[5,6-diklór-3,4-dihidro-2( 1 H)-imino-kina- 25 zolin-3-acetát]-hidrobromidot,

n-propil-[5,6-diklór-3,4-dihidro-2(lH)-iminokinazolín-3-acetát]-hidrobromidot, izopropil-[5,6-diklór-3,4-dihidro-2( 1 H)-iminokinazolin-3-acetát]-hidrobromidot, illetve 30

n-butil-[5,6-diklór-3,4-dihidro-2( 1 H)-iminokinazolin-3-acetát]-hidrobromidot állítunk elő.

6. példa

Megismételjük a 3. példa általános eljárását, azzal a különbséggel, hogy N-(6-amino-2,3-diklórbenzil)-glicin-etil-észter helyett ekvimoláris menynyiségű N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-metilésztert,

N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-n-propilésztert,

N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-izopropilésztert,

illetve

N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-n-butil-észtert használunk, és így

metil-[5,6-diklór-3,4-dihidro-2( 1 H)-imino-kinazolin-3-acetát]-hidrokloridot,

7. példa

Megismételjük a 4. példa általános eljárását, azzal a különbséggel, hogy N-(6-amino-2,3-diklórbenzil)-glicin-etil-észter helyett ekvimoláris menynyiségü

N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-metilésztert,

N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-n-propilésztert,

N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glícin-izopropilésztert,

illetve

N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-n-butilésztert használunk, és így

metil-[5,6-diklór-3,4-dihiöro-2(lH)-imino-kinuzolin-3-acetát]-hidrojodidot,

n-propil-[5,6-diklór-3,4-dihidro-2( 1 H)-iminokinazolin-3-acetát]-hidrojodidot,

izopropil-[5,6-diklór-3,4-dihidro-2(lH)-iminokinazolin-3-acetát]-hidrojodidot,

illetve

n-butil-[5,6-diklór-3,4-dihidro-2( 1 H)-iminokinazolin-3-acetát]-hidrojodidot állítunk elő.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás (III) általános képletű vegyületek - ahol

R1 kisszénatomszámú alkilcsoportot, és X klór-, bróm- vagy jódatomot jelent - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol R1 * * jelentése a fenti - egy CNX általános képletű vegyülettel - ahol X jelentése a fenti - reagáltatunk aprotikus, szerves oldószerben.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (Illb) általános képletű etil-[5,6-diklór-3,4-dihidro-2(lH)imino-kinazolin-3-acefát]-hidrobromid előállítására, azzal jellemezve, hogy cianogén-bromidot N-(6- amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-etil-észterrel reagáltatunk.

40

45

50

5 oldal rajz

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877660/09) 88-0780 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató

5