187561. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsav-származékok előállítására
1 187 561 2 zálunk; és kívánt esetben egy így kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Z karboxilcsoport, olyan I általános képletű vegyületté észterezünk, amelynek képletében Z 2-4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport. (Elsőbbsége : 1982. 5 01. 08.) 2. Eljárás az Ib általános képletű karbonsavamidok - ebben a képletben R hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, 10 X =CH— csoportot vagy nitrogénatomot, Z karboxilcsoportot vagy 2-4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportot, Rla fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, trifluor-metil- 15 csoportot vagy egy 1-3 szénatomos alkilcsoporttal, egy klór- vagy brómatommal szubsztituált fenilcsoportot jelent, R2a és R3a jelentése a közöttük lévő nitrogénatom- 2Q mai együtt a 4-heIyzetben 5-9 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piperidinocsoport vagy 2-aza-biciklo-nonan-2-il-csoport; vagy R2a és R3a jelentése oktahidro-lH-azoninocsoport, ha 25 Rla fluor- vagy jódatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és X =CH— csoport vagy X nitrogénatom és R,a a fenti jelentésű, vagy 30 dekahidro-azecinocsoport, ha Rla 1-4 szénatomos alkilcsoport, fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom, és X =CH— csoport vagy X nitrogénatom és 35 Rla a fenti jelentésű, vagy piperidinocsoport, ha X nitrogénatom, vagy oktahidro-izoindolocsoport, ha Rla fluor-, bróm- vagy jódatom vagy 1-4 40 szénatomos alkilcsoport és X =CH— csoport, vagy X nitrogénatom, vagy 3,5-dimetil-piperidinocsoport, ha Rla klór- vagy brómatom, 45 R 1 -3 szénatomos alkilcsoport és X nitrogénatom, vagy Rla fluor- vagy jódatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és X =CH— csoport - 50 azzal jellemezve, hogy a) egy Xla általános képletű karbonsavat - R és X a tárgyi körben megadott, Rla, R2a és R3a a tárgyi körben megadott - vagy adott esetben a reakcióelegyben előállított reakcióképes származékát egy 05 Xlla általános képletű aminnal - Z a tárgyi körben megadott - vagy adott esetben a reakcióelegyben képezett Xlla általános képletű N-aktivált amínnal, ha Xla általános képletű karbonsavat használunk és Z a Xlla általános képletű N-aktivált aminban karboxilcsoporttól eltérő, reagáltatunk ; vagy b) olyan Ib általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z karboxilcsoport és a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, egy XVIa általános képletű vegyületet - ebben a képlet- 65 ben R, R]a, R2a, R3a, X a tárgyi körben megadott, és Q hidrolízissel karboxilcsoporttá alakítható csoportot, előnyösen alkoxi-karbonil-csoportot jelent - hidrolizáiunk; és kívánt esetben egy kapott olyan Ib általános képletű vegyületet, amelynek képletében Z karboxilcsoport, olyan Ib általános képletű vegyületté észterezünk, amelynek képletében Z 2-4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1981. 01. 10.) 3. Eljárás az la általános képletű 2-aminokarbonsav-származékok - ebben a képletben m értéke 0 vagy 1, W karboxilcsoportot vagy 2-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot, X nitrogénatomot vagy =CH— csoportot, R hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, R5 hidrogén-, fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot, amino-, ciano-, hidroxil-, karboxil- vagy acetaminocsoportot, 1-4 szénatomos alkilvagy alkoxicsoportot, R6 ésR7 a közöttük levő nitrogénatommal együtt a 4-helyzetben 5-9 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piperidinocsoportot, 2-aza biciklo-nonan-2-il-csoportot, hexahidroizoindolo-csoportot vagy adott esetben klórvagy brómatommal vagy metoxicsoporttal szubsztituált 1,3-dihidro-izoindolo-csoportot jelent, de oktahidro-izoindolo-csoportot is jelenthet, ha m értéke 1 vagy X nitrogénatom vagy m értéke 0, R5 hidrogén-, fluor-, bróm- vagy jódatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport, hidroxil-, ciano-, karboxil- vagy acetaminocsoport és X =CH— csoport, és R8 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent - optikailag aktív antipódjaik - amennyiben aszimmetrikus szénatomot tartalmaznak, és szervetlen vagy szerves savakkal vagy bázisokkal is - ha W karboxilcsoportot jelent - alkotott addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében W karboxilcsoport és a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, egy II általános képletű vegyületet - R, Rs, Rs, R7, R8, m és X a tárgyi körben'megadott és A karboxilcsoporttá hidrolizálható csoportot jelent - hidrolizáiunk; vagy b) olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 aminocsoport és a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, egy III általános képletű nitrovegyületet - R, R6, R7, R8, W, m és X a tárgyi körben megadott - redukálunk ; vagy c) olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 hidroxil- vagy cianocsoportot, hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot jelent, a többi jel a tárgyi körben megadott, egy IV á’talános képletű vegyületet - R, R6, R7, Rs, m, W és X a tárgyi körben megadott - valamilyen nitrittel diazóniumsóvá alakítunk, és a kapott diazóniumsót kénsav vagy réz vagy megfelelő réz(I)-só 25
