187521. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, szubsztituált benzimidazolok előállítására
1 . 187 521 2 reagáltatunk, vagy valamely VI általános képletü o-feniléndiamint valamely VII általános képletü vegyülettel reagáltatunk és kívánt esetben a nyert terméket sójává alakítjuk át. 3, Az 1, igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletü szubsztituált benzimidazolok és sóik előállítására, melyekben R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és n jelentése 1 - azzal jellemezve, hogy valamely VIII általános képletü 2-benzimidazol-2-pikolilszulfidot oxidálunk, vagy valamely IX általános képletü benzimidazolt egy X általános képletü piridin-származékkal reagáltatunk és kívánt esetben a nyert terméket sójává alakítjuk át. 4. Az 1, igénypont szerinti eljárás I általános képletü - mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, n jelentése 0 -szubsztituált benzimidazol-származékok és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletü merkaptobenzimidazolt vagy sóját egy III általános képletü - ahol R1 és R2 jelentése a fenti és Z' jelentése kilépő csoport - pikolin-származékkal vagy sójával reagáltatunk és kívánt esetben a nyert szabad bázist sójává vagy a nyert sót a szabad bázissá alakítjuk át. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan III általános képletü pikolin-származékot használunk, melyben Z'jelentése halogénatom. 6. Az 1, igénypont szerinti eljárás I általános képletü - mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, 1 n jelentése 1 -szubsztituált benzimidazol-származékok és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy VIII általános képletü - ahol R1 és R2 jelentése a fenti -2-benzimidazolil-2-pikolil-szulfidot oxidálunk és 15 kívánt esetben a nyert terméket sójává alakítjuk át. 7. Az 1, igénypont szerinti eljárás 5-trifluormetil-2-[(4-metoxi-3-metil-2-piridilmetil)-tio]-(l H)-benzimidazol vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-trifluormetil-2-merkaptobenzimida- 20 zolt vagy sóját 2-klórmetil-4-metoxi-3-metilpiridinnel vagy sójával reagáltatunk és kívánt esetben a nyert szabad bázist sójává, vagy a nyert sót szabad bázissá alakítjuk át. 8. Az 1, igénypont szerinti eljárás 5-trifluormetil-2-[(4-metoxi-2-piridilmetil)-szulfinil]-( 1 H)-benzimidazol vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-trifluor-metil-2-[(4-metoxi-2-piridilmetil)tio]-(lH)-benzimídazolt oxidálunk és kívánt esetben a nyert terméket sójává alakítjuk át. 2 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877662/09) 87—2221 Dabasi Nyomda, Budapest—Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 10
