187478. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazolil-fenil-amidinek és azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 187 478 2 szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót közömbös szerves oldószer jelenlétében valósítjuk meg. (Elsőbbség: 1980. nov. 28.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy közömbös szerves oldószerként etanolt, di 5 oxánt vagy acetont alkalmazunk. (Elsőbbség 1980. nov. 28.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót 20 °C és 60 °C közötti hőmérsékle- 10 ten végezzük. (Elsőbbség: 1980. nov. 28.) 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót közömbös szerves oldószer jelenlétében valósítjuk meg. (Elsőbbség: 1980. nov. 28.) ' '5 7. A 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy közömbös szerves oldószerként etanolt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1980. nov. 28.) 8. Az 1. igénypont szerinti b), 6. vagy 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, 20 hogy a reakciót 20 °C és 80 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbség: 1980. nov. 28.) 9. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás azzal jellemezve, hogy katalizátorként kénsavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1980. nov. 28.) 25 10. Az 1. igénypont szerinti c) vagy 9. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót 60 °C és 120 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbség: 1980. nov. 28.) 11. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás, azzaljelle- 30 mezve, hogy a reakciót 20 °C és 80 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbség: 1980. nov. 28.) 12. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót víz jelenlétében valósítjuk 35 meg. (Elsőbbség: 1980. nov. 28.) 13. Az 1. igénypont szerinti e), vagy 12. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót szobahőmérsékleten végezzük. (Elsőbbség: 1980. nov. 28.) 40 14. Az 1. igénypont szerinti f) eljárás azzal jellemezve, hogy gyenge szerves savként hangyasavat, ecetsavat vagy propionsavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1980. nov. 28.) 15. Az 1. igénypont szerinti g) eljárás azzal jelle- 45 mezve, hogy a reakciót oldószer nélkül vagy közömbös szerves oldószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbség: 1980. nov. 28.) 16. Az 1. igénypont szerinti g) eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót 100 °C és 150 °C közötti 50 hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbség: 1980. november 28.) 17. Eljárás (I) általános képletű imidazolil-fenilamidinek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol a képletben R, és R3 hidrogénatom, R hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 egyenes vagy elágazó láncú 1-10 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 2-6 szénatomos alkinilcsoport, cianocsoport, hidroxilcsoport, valamint adott esetben egy vagy két halogénatommal, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 3-8 szénatomos cikloalkil-, (3-8 szénatomos cikloalkil)-(l^t szénatomos alkil)-, 5-9 szénatomos biciklo-alkil-, fenil-, fenil-(l—4 szénatomos alkil)- vagy egy vagy két heteroatomot tartalmazó 5 tagú heteroaromás-csoport, melyben a heteroatom oxigén és/vagy nitrogén, és amely heteroaromás csoport adott esetben 1-4 szénatomos alkiléncsoporton keresztül kapcsolódik az amidincsoporthoz, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű amint - amelynek képletében R a fenti jelentésű - réz(I)klorid jelenlétében C=N—R2 általános képletű izonitrillel, melynél R2 a fenti jelentésű, közvetlenül reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. november 27.) 18. A 17. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer nélkül vagy közömbös szerves oldószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbség: 1981. nov. 27.) 19. A 17. vagy 18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 100 °C és 150 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbség: 1981. nov. 27.). 20. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy azok nem mérgező savaddíciós sóit - amelyeknek a képletében R, Rl5 R2 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésű - a gyógyszerkészítésben szokásos módon hordozó és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé elkészítjük. (Elsőbbség: 1980. nov. 28.) 21. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzaljellemezve, hogy egy vagy több a 17. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy azok gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóit - melyek képletében R, R2, R2 és R3 a 17. igénypontban megadott jelentésű - a gyógyszerkészítésben szokásos módon hordozó és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé elkészítjük. (Elsőbbség: 1981. nov. 27.) 3 oldal rajz 12
