187474. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fémkohászati gépcsoportok bélésének fáklyás torkretezésére
1 187.474 2 20. Spiro[ciklohexán-l,7'-(6',7'- 102-104 -dihidro-2',6'-dimetil-5'-(l*-karbetoxi-etil)-5'H-pirazolo[ 1 ,5-d][ 1,2,4]triazin-4'-on)] 21. Spiro[ciklohexán-1,7'-(6’,7'-dihidro-3',6'-dimetiI-5'H-pirazolo[ 1,5-í/][ 1,2,4]triazin-4'-on)| 22. Spirofciklohexán-1,7'-(6',7'-dihidro-3',5',6'-trimetil-5'H-pirazolo[l,5-í/)[l,2,4]tria7Ín-4'-on)] 23. Spiro|eikloheptán-l,7'- 104 106 -(6',7'-dihidro-2',5',6'-trimetil-5'H-pirazolo[l,5-</)[l ,2,4]triazin-4'-on)] Szabadalmi igénypon tok I. Eljárás az 1 általános képletű új spiro-pirazolo[l,5-r/J[i ,2,4]triazin-származékok előállítására ahol R, és R2 jelentése eltérő, és jelentésük hidrogénatom vagy 14 szénatomszámú alkilesoport, R3 és R4 jelentése azonos vagy eltérő, és jelentésük hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkil-, 4 6 szénatomszámú cikloalkil-, 2 5 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkenil, helyettesíletlen illetve egy vagy több halogénatommal helyettesített benzil-, 14 szénatomszámú alkanoil- vagy 1 -(1 5 szénatomszámú karbalkoxi)-l-4 szénatomszámú alkilesoport, n jelentése pedig 4 9 lehet, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű pírazol karbonsav-hidrazid-Származékot - ahol R,, R,, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott valamely III általános képletű ciklikus ketonnal - ahol n jelentése a tárgyi körben megadott - oldószerben vagy anélkül reagáltatunk, és a keletkező olyan I általános képletü vegyületet - ahol R,, R2, R3, R4 és n jelentése a fenti, de R3 és R4 közül legalább az egyik hidrogénatomot jelent kívánt esetben valamely 1-4 szénatomszámú egybázisú karbonsav acílezésre alkalmas származékával, például kloridjával vagy anhidridjével acilezzük, vagy valamely IV általános képletü vegyülettel ~ ahol R jelentése 1-4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkil-, 4-6 szénatomszámú cikloalkil, 2-5 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkenil, 1 -(karbalkoxi)-alkil-, helyettesítetlen illetve 5 egy vagy több halogénatommal helyettesített benzilcsoport és X jelentése halogénatom vagy 4-metilfenil-$zulfonil-oxi-csoport - alkilezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként a 10 III általános képletü vegyület feleslegét használjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I általános képletü vegyület - ahol R,.R2, R3, R4 és n jelentése a fenti, de R3 és R4 közül legalább az egyik 15 hidrogénatomot jelent - alkilezésénél metanolt vagy etanolt vagy ezek elegyét használjuk oldószerként. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy az I általános képletü 20 vegyület - ahol R,, R2, R3, R4 és n jelentése a fenti, de R , és R4 közül legalább az egyik hidrogénatomot jelent alkilezésénél valamely kétfázisú rendszert, célszerűen viz-kloroform-rendszert használunk oldószerként. 25 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy az alkilezésnél bázisként kálium- vagy nátrium-hidroxidot, nátriumetilátot vagy -metilátot használunk. 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatositási 30 módja, azzal jellemezve, hogy az alkilezésnél bázisként kálium- vagy nátrium-hidroxidot és kvaterner ammónium-bázist használunk. 7. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy az alkilezésnél katali-35 zátorként kvaterner ammónium-bázist használunk. 8. A 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kvaterner ammónium-bázisként tetrabutil-ammóniumhidroxidot vagy trietil-benzil-ammónium-hidroxi-4Q dot használunk. 9. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1-8. igénypontok bármelyike szerint előállított I általános képletü vegyületet - ahol R,, R2, R3, R4 és n 45 jelentése az 1. igénypontban megadott - adott esetben egyéb, az I általános képletű vegyületekkel szinergizmust nem mutató, gyógyászati hatású vegyületekkel és/vagy gyógyszerészeti segédanyagokkal együtt a gyógyszerkészítésben szokásos módon tabletta, kapszula, kúp, injekciós oldat és hasonló készítmények formájában gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 4 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877842/09) Kódex 6
