187466. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 5-ciano-prosztaciklin-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

MAGYAR

népköztársaság

A bejelentés napja: (22) 1981. x. 30. (21) 3199/81

A bejelentés elsőbbsége: (33) de

(32) 1980. X. 31. (31) P30 41 601.4

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

A közzététel napja: (42) 1984. II. 28.

HIVATAL

Megjelent: (45) 1987. ix. 30.

W466

Nemzetköz! osztályjelzet: (51)

(11)

C 07 D 307/935

<^sTa!álmáni7^

r'*£

Szabadalmi Tar.' TVLAJDON-s >

(72) dr. Slcubala Werner, vegyész, Vorbrüggen Helmut, vegyész,

dr. Radüchel Bernd, vegyész, dr. Casals-Stenzel Jorge, orvosvegyész, dr. Town Michael Harold, farmakológus, Nyugat- Bérűn, WB

(73) Schering Aktiengesellschaft, Nyugat-Bedin, WB, ég Bergkamen, DE

(54)

Eljárás új 5-ciano-prosztaciklinszármazékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az I általános képletü proszlaciklinszármazékok és amennyiben R2 hidrogénatom, úgy ezen vegyületek fiziológiai szempontból elviselhető bázisokkal képezett sói előállítására - ebben a képletben

R, —OR2 általános képletü csoportot jeleni, melyben R2 hidrogénatom, 1--4 szénatomos alkilcsoport, vagy —NHR, általában képletü csoportot jelent, melyben R3 jelentése 1-4 szénatomos alkanoilcsoport vagy 1 4 szénatomos alkánszulfo?

0R

R«

W—C

nilc'Opcr.;

B jelt niése egyenes vagy elágazó szénláncú 3 szénatornos alkiléncsoport;

W jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkanoilcsoporttal védett hidroxi-metilén-csoport, vagy pedig

képletü csoport, melyben a hidroxilcsoport avagy ß-konfiguräciöban állhat;

R4 jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkanoilcsoporttal védett hidroxilcsoport;

R0 jelentése 12 szénatomos alkilcsoport,

R5 és R6 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport.

Az új vegyületek elsősorban vérnyomáscsökkentő és hörgőtágító hatással rendelkeznek, és a vérlemezkék aggregációját is gátolják. Előnyös tulajdonságuk, hogy hasonló hatásspektrum mellett hosszabb ideig tartó és szelektívebb hatással rendelkeznek, mint az eddig ismert prosztaciklinszármazékok.

(I)

CH^-C