187454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás specifikus perifériás értágító hatású gyógyszerkész előállítására
1 187.454 2 35 ml, injekcióhoz való steril vízben 76,8 mg nátrium-hidroxidot oldunk, majd egymást követően az oldathoz 96 mg tömény ecetsavat, 32 ml propilénglikolt és 800 mg benzilalkoholt adunk. Az 5 oldat pH-értéke 3,8 ±0,1. Ezután az oldat térfogatát injekcióhoz való steril vízzel 80 ml-re kiegészítjük, és a továbbiakban a 3. példa szerinti módon járunk el. 5. példa (+ )-Transz-apovinkaminsav-metilészter (3a,16Ö)-hiodrogénklorid hatóanyag előállítása 15 3,5 g (+ )-transz-apovinkaminsav-metilésztert 50 ml metil-alkoholban szuszpendálunk és a szuszpenzióhoz pH:5 értékig sósavas metanolt adunk. Az oldatot vákuumban szárazra pároljuk, a párlási maradékot 15 ml diizo-propil-éterrel felforraljuk, 20 majd szobahőmérsékletre hűtjük. A kivált fehér kristályokat szűrjük, kétszer 5 ml diizo-propil-éterrel mossuk, szárítjuk. így 3,75 g cím szerinti terméket állítunk elő. Kitermelés: 97%. 25 Olvadáspont: 195-196 °C. [a]20 = + 120,8 (c = 1, metanol). D Szabadalmi igénypont Eljárás a (-)-la-[2’-alkoxikarbonil-2’-hidroxiimino)-etil]-1 ß-etil-1,2,3,4,6,7,12,12ba-oktahidroindolo[2,3,-a]kinolízinből vagy savaddíciós sóiból egy közömbös szerves oldószerben tömény nem illékony savval végzett kezelés útján előállított (I) altalános képletű (+)-transz-apovinkaminsavészter-származékot - mely képlet1 i R1 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport és k jelentése etilcsoport - vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóit tartalmazó specifikus perifériás értágító hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű (+ )-transz-apovinkaminsav-észter-származékot - mely képletben R1 és R2 jelentése a fenti - vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóikat a gyógyászatban szokásos hordozóanyagokkal és/ vagy segédanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 db ábra 30 35 40 45 50 55 Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877842/09) Kódex 4
