187450. lajstromszámú szabadalom • Eljárás guanidin-származékok előállítására
1 187.450 2 lin-gyürűt képez, valamely (VIII) általános képletű vegyületct (ahol R13 lecserélhető csoport és R', X,. Z és A jelentése a fent megadott) valamely (X) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben RM, R'5 és R'8 jelentése hidrogénatom); vagy (d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R3 és R7 együtt a 4-helyzetben hidroxilcsoportot és adott esetben további egy vagy két halogén-, 1-6 szénatomos alkil-, fenil(1-4 szénatomos alkil)-, 2-5 szénatomos alkoxikarbonil- vagy piridil-( 1—5 szénatomos alkil)-szubsztituens(eke)t is hordozó pirimidin-gyűrűt képez, valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mel> képletben R'jelentése aminocsoport és R \ X, Zéí A jelentése a fent megadott) valamely (XI) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képlet ben R15 és R18 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, fenil-(l—4 szénatomos alkil)-, 2-5 szénatomos alkoxikarbonil- vagy piridil-(l—5 szénatomos alkil)-csoport és R17 jelentése 1- 6 szénatomos alkilcsoport); vagy (e) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R3 és R7 együtt a 4-helyzetben aminocsoportot tartalmazó pirimidingyűrűt képez, valamely (Vili) általános képletű vegyületet (mely képletben R13 jelentése aminocsoport és R1, X, Z és A jelentése a fent megadott) 2- klór-akrilnitrillel reagáltatunk; vagy (0 olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R4 —NHR7 általános képletű csoportot jelent és R3 és R7 a közbezárt —N—C=N— lánccal együtt az 5-ös helyzetben hidroxil-, 1-6 szénatomos alkil-, fenil- vagy piridil(1-5 szénatomos alkil)-csoporttal szubsztituált 1,2,4-triazol-gyűrűt képez, valamely (XII) általános képletű vegyületet - a képletben R\ X, Z és A jelentése a fenti és R19 hidroxil-, 1-6 szénatomos alkil-, fenil- vagy piridil-( 1—5 szénatomos alkil)csoportot jelent - melegítés útján gyürűzárásnak vetünk alá; vagy (g) oly^n (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R3 karbamoilcsoportot jelent, a megfelelő, R3 helyén cianocsopo-tot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket hidrolizáljuk; vagy (h) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyeknél az a csoportba oxigénatom vagy kénatom ékelődik be, valamely (XIII) illetve (XIV) általános képletű vegyületet egy (XV) illetve (XVI) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - a képletekben R\ R3, R4, X és Z jelentése a fenti, G oxigénatomot vagy kénatomot jelent, R13 kilépő csoportot jelent, és A1 és A2 az —A— csoport maradékát jelenti, a vegyértékkötést is beleértve, mimellett az A1—G—A2 csoport A fenti jelentésének felel meg; vagy (i) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R4 —NHR7 általános képletű csoportot és ebben R7 hidrogénatomot jelent, valamely (XVII) általános képletű vegyületet- a képletben R1, X. Z és A jelentése a fenti - egy (XVIII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk- a képletben R3 jelentése a fenti; és kívánt esetben valamely - az a)-i) eljárások valamelyikével kapott - (I) általános képletű bázist gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sójává alakítunk, illetve az (I) általános képletű vcgyület sójából felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbség: 1981. március 18.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben R' jelentése 2,2,2-trifluor-etil-csoport; X jelentése pirazol-gyűrű; A jelentése tetrametilén-csoport; R4 jelentése—NHR7 általános képletű csoport és R3 és R7 együtt az 5-helyzetben metilcsoporttal helyettesített 1,2,4-triazol-gyűrűt képeznek, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1981. március 18.) 3. Eljárás (I) általános képletű guanidin-származékok és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben Z nitrogénatomot jelent és R1, R3, R4, X és*A jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy j) valamely (XIX) általános képletű vegyületet (mely képletben R‘, Z és X jelentése a tárgyi körben megadott) egy (XX) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R13 kilépő csoportot jelent és R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott) és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítjuk vagy a bázist savaddíciós sójából felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1982. március 17.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben R' jelentése 2,2,2-trifluor-etil-csoport; X jelentése pirazol-gyürü; A jelentése tetrametilén-csoport; R4 jelentése— NHR7 általános képletű csoport és R3 és R7 együtt az 5-helyzetben metilcsoporttal helyettesített 1,2,4-triazol-gyűrűt képeznek, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. március 17.) 5. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R', R3, R4 X, Z és A jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóját mint hatóanyagot szokásos gyógyászati hígító-, hordozó- és/ vagy egyéb segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1981. március 18.) 6. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 3. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R', R3, R4, X, Z és A jelentése a 3. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R3, X, Z és A jelentése a'3. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddici-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 28
