187449. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolin-karbonsav-származék és ezt hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

I

187 449

2

2. táblázat:

A találmány szerinti vegyület in vivo antibakteriális hatása

Törzs

Fertőző

dózis

(sejt/állat)

Vegyület

MIC

(Pg/ml)

ED,©

(mg/kg)

5

Staphylo-COCCUS

aureus

Smith

2,4x IO5

találmány

0,05

3,7

szerinti

10

(mucintartalmú

N A**

25

635

BHI*)

PPA****

12,5

231

E. coli ML

találmány

15

4707

1,2 x 107 (sóoldatszerinti

0,39

13,8

ban)

N A**

3,13

38,3

ppA***

1,56

38,9

*: agy-szív infúzió Nalidixinsav ***: Pipemidinsav

3. táblázat:

A találmány szerinti vegyület szövetbeli szintje

Koncentráció (pg/ml) 25

Állat Szövet -------——-——-----;—-— ----tdo a beadas után (óra)

0,5

1,0

2,0

4,0

6,0

Szérum

8,6

6,5

5,0

2,7

1,8

Egér

Tüdő

12,8

9,5

5,5

4,3

2,8

Máj

22,5

17,5

12,0

9,0

5,8

Vese

13,0

13,0

7,8

4,6

4,6

Szérum

4,8

5,3

1,2

0,2

0,2

Tüdő

6,0

8,6

2,1

0,6-Patkány

Máj

14,0

15,4

6,2

2,2

0,8

Vese

6,6

6,8

2,7

1,0

0,3

4. táblázat:

A találmány szerinti vegyület akut toxicitása him egérben

Adagolás módja

LD»

(mg/kg)

í.v.

250-300

p.o.

>4000

Szabadalmi igénypontok

1. Éljárás az (I) képletű új kinolin-karbonsavszármazék előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) az (V') képletű vegyületet p-nitro-benzil-halogeniddel reagáltatjuk, majd a kapott (II') képletű vegyületet hidrogénezzük,

b) a (II’) képletű vegyületet hidrogénezzük.

2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított (I) képletű vegyületet a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígítóés/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

1 oldal rajz

4