187448. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-3-[5-(m-bróm-fenil)-2H-tetrazol-2-il]-propionil-piperidin előállítására
1 _ 187 448 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) képletű l-{3-[5-(m-bróm-fenil)- 2H-tetrazol-2-il]-propionil}-piperidinnek a (II) képletű 3-[5-(m-bróm-fenil)-2H-tetrazoil-2-il]- 5 propionsavból történő előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-[5-(m-bróm-fenil)-2H-tetrazol-2-il]propionsavat szerves bázissal inert oldószerben sóvá alakítjuk, a kapott sót - célszerűen magában a reakcióelegyben - valamely (IV) általános képletű 10 halogén-hangyasav-észterrel reagáltatjuk - a képletben Hal halogénatomot, R 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent -, majd az így kapott (V) általános képletű vegyes anhidridet - a képletben R jelentése a fent megadott - célszerűen magában a reakció- 15 elegyben piperidinnel reagáltatjuk, és a keletkező (I) képletű vegyületet kívánt esetben a reakcióelegytől elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy szerves bázisként tercier amint, előnyösen trietil-amint, N-metil-piperidint vagy N-metilmorfolint alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy inert oldószerként dimetil-formamidot, dimetil-acetamidot, dimetil-szulfoxidot, telnhidrofuránt, etil-acetátot, dioxánt, vagy ezek keverékét alkalmazzuk. 4. Az 1.-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy halogén-hangyasavészterként klór-hangyasav-metilésztert alkalmazunk. 5. Az 1.-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reagáltatás —20 és + 40 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen -5 és -í-20°C között végezzük. 1 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877655/09) 88-1913 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 3
