187448. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-3-[5-(m-bróm-fenil)-2H-tetrazol-2-il]-propionil-piperidin előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság ORSZÁGOS találmányi HIVATAL SZABADALMI ni) 187 448 LEÍRÁSSZOLGÁLATI TALÁLMÁNY B A bejelentés napja: (22) 82. 03. 05. (21) (670/82) Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 401/06; C 07 D 257/04 A közzététel napja: (41) (42) 1984. 02. 28. { Szabadalmi Tár.' . n^tu^jdona^ Megjelent: (45) 1988. IX. 30. Feltalálóik): (72) dr. BUDAI Zoltán, 40%, dr. MEZEI Tibor, 15%, dr. REITER Józsefné, 30%, vegyészmérnökök, dr. LAY Lászlóné, oki. vegyész, 15%, Budapest Szabadalmas: (73) EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest (54) ELJÁRÁS l-{3-(5-(M-BRÓM-FENIL-2H-TETRAZOL-2-IL]-PROPIONIL}-PIPERIDIN ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az (I) képletü, értékes gyulladásgátló hatással rendelkező l-{3-[5-(mbróm-fenil)-2H-tetrazol-2-il]-propionil}-piperidin előállítására. A találmány szerint az (I) képletü vegyület úgy állítható elő, hogy 3-[5-(m-bróm-fenil)-2H-tetrazol-2-il]-propionsavat szerves bázissal inert oldószerben sóvá alakítanak, a kapott sót - célszerűen magában a reakcióelegyben - valamely (IV) általános képletü halogén-hangyasav-észterrel reagáltatják - a képletben Hal halogénatomot, R 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent -, majd az így kapott (V) általános képletü vegyes anhidridet - a képletben R jelentése a fent megadott - célszerűen magában a reakcióelegyben piperidinnel reagáltatják, és a keletkező (I) képletü vegyületet kívánt esetben a reakcióelegytől elkülönítik. Hal-C-OR II 0 IV. _-C-0-C0.rR £ ii í 0 V.
