187440. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazolo-pirrolo-pirazinok előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

<") 187 440

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

A bejelentés napja: (22) 81. 12. 30. (21) (4019/81)

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 D 498/14

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 02. 28. Megjelent: (45) 1988. IX. 30.

'O''

^Találma^

Szabadalmi Tár. TULAJDONA V

Feltaléló(k): (72) Szabadalmas: (73)

dr. SZÁNTAY Csaba, 18%, dr. INCZE Mária, 16%, MEDZIH- Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest RADSZKY Dénes, 14%, dr. MEGYERI Gábor, 10%, oki. vegyészmérnökök, DANCSI Lajos, 10%, dr. SÓTI Ferenc 17%, dr. KEVE Tibor, 15%, oki. vegyészek, Budapest

(54)

ELJÁRÁS OXAZOLO-PIRROLO-PIR VZINOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

' (57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletü 2,5-diszubsztituált 2-alkoxikarbonilamino- 10b-hidroxi-3,6-dioxo-oktahidro-8H-oxazoIo[3,2- a]pirrolo[2,l-c]pirazinok - e képletben

R 1-6 szénatomos alkilcsoportot vagy adott esetben a fenilgyűrűn 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített és az alkil-részben 1-4 szénatomot tartalmazó fenil-alkilcsoportot,

R1 és R2 egymástól függetlenül 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelentenek - (II) általános képletü azidokból - e képletben R1 és R2 jelentése a fentivel egyező - történő előállítására, melynek során az azidot aprotikus és nem bázikus tulajdonságú oldószeres oldatban a reakcióelegy forráspontjánál alacsonyabb hőmérsékleten melegítik, majd az átrendeződéssel keletkező és az oldatból kikristályosodó (III) általános képletü izocianátot - e képletben R1 és R2 jelentése a fentivel egyező - aprotikus és nem-bázikus tulajdonságú oldószerrel készített szuszpenzióban a kívánt végterméknek megfelelő alkohollal reagáltatjuk, célszerűen a reakcióelegy forrási hőmérsékletén.

Az új eljárás szennyeződésektől mentes terméket ád, igen jó hozammal; e termékek gyógyszeripari intermedierek.

1

I