187431. lajstromszámú szabadalom • Javított eljárás benzotiazepin-származékok előállítására
"T (19) HU MAGYAR népköztArsasAg SZABADALMI LEÍRÁS «1)187 431 0R8ZAG08 TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 82. 12. 06. (21) 3912/82 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: jp; 81.12.07. (197 358/81) A közzététel napja: (41) (42) 1983. 10. 28. Megjelent: (45) 1988. IX. 30. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO« C 07 D 281/10 Feltaliló(k): (72) M1TSUNORI Gaino, IKUO lijima, vegyészek, Saitaraa, SH1GERU Nishimoto, Osaka, Kl/ICHIRO Ikeda, TOK.UO Fujii, vegyészek, Yamaguchi, JP I Szabadalmas: (73) Tanabe Seiyaku Co., Ltd., Osaka, JP f54* JAVÍTOTT ELJÁRÁS BENZOTIAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya javított eljárás az (I) általános képletű, ahol R jelentése hidrogénatom vágy acetilcsoport, benzotiazepin-származékok és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, (II) általános képletű vegyületek, ahol R jelentése a fent megadott és 2-(dime:til-amino)etilhalogenid reagáltatásával, majd kívánt esetben a terméket gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sójává alakítva. Az eljárást az jellemzi, hogy a) ha a (II) általános képletű vegyületben R hidrogénatom, a reakciót káliumhidroxid jelenlétében acetonban, vagy b) ha a (II) általános képletű vegyületben R hidrogénatom vagy acetilcsoport, a reakciót káliumkarbonát jelenlétében acetonban, alacsony szénatomszámú alkil-acetátban, aceton-viz-elegyben, illetve alacsony szénatomszámú alkil-acetát és víz elegyében hajtjuk végre. Az előállított (I) képletű benzotiazepin-származék koronáriatágító hatású anyag. i
