187429. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzilidénszármazékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS b A bejelentés napja: (22) 82. 11. 17. (21) 3686/82 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: FR: 81. 11. 18. (81 21559) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 03. 28. Megjelent: (45) 1988. IX. 30. 0D187 429 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 C 119/12 a,41mányi Hí Szabadalmi Tár. v* tulajdona Feltalálóik): (72) KAPLAN Jean-Pierre, vegyész, Bourg la Reine, FR Szabadalmas: (73) Synthelabo S. A., Párizs, FR (54) ELJÁRÁS BENZILIDÉNSZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZEKET A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás antidepresszív hatású új I általános képletű benzilidénszármazékok előállítására - ahol n jelentése 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, R jelentése amino-, hidroxilcsoport vagy ÓM általános képletű csoport, melyben M jelentése alkálifém vagy alkáliföldfématom, és X2 hidrogén-, halogénatomot, metoxicsoportot vagy 1-4 szénatomszámú, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot jelent és Xj és X3 mindegyike egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatomot, vagy 1-4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot jelent - vonatkozik. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a) valamely II általános képletű benzofenonszármazékot - ahol a képletben Xl5 X2 és X3 jelentése a tárgyi kör szerinti - valamely III általános képletű vegyülettel adott esetben sójával, így hidrokloridjával - ahol a képletben R és n jelentése a tárgyi kör szerinti - reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R jelentése aminocsoport, egy I általános képletű savat ammónium-hidroxiddal reagáltatunk karbonil-diimidazol jelenlétében, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése OM-csoport, ahol M jelentése a tárgyi kör szerinti, egy I általános képletű savat alkálifém- vagy alkáliföldfémmetiláttal reagáltatunk. H2N —(CH2)n —COR (111)
