187414. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a bőrön rögzíthető, fiziológiailag csillapítható és nyugtató hatású, köhögés elleni készítmény előállítására
1 187414 2 A találmány tárgya eljárás a bőrön rögzíthető, fiziológiai csillapító és nyugtató hatású köhögés elleni készítmény előállítására. Ismeretes, hogy a köhögés csillapítására többnyire szintetikus gyógyszereket [pl. Codein (morfin- 5 monometil-éter)], ill. különféle galenusi készítményeket alkalmaznak (ánizsos köptető folyadék, eukaliptusz-olaj vagy timol tartalmú elixir). A népi gyógyászat a köhögés csillapítására sertészsírt használ. 10 A szintetikus gyógyszerek hátránya, hogy többnyire izgató hatású alkaloidokat tartalmaznak, ezért egyes készítmények a doppingszerek listáján szerepelnek. Az alkaloidoknak főként a szívre gyakorolt káros mellékhatása is lehet. A galenusi ké- 15 szítmények hatása viszont viszonylag gyenge. A 71.37 158 számú francia szabadalmi leírás olyan segédeszközt ír le, amely meghűlés és bronchitis esetén kedvező hatású. A fenti szabadalmi leírás szerint egy négyszögletes, középen a fej szá- 20 mára lyukkal rendelkező kendőt 1-10 g/m2 illóolajjal, például mentollal, timollal, eukaliptusz-olajjal, kámforral vagy ezek elegyével itatnak át, és ezt szorosan a nyakra csavarva alkalmazzák. A leírás azonban nem említi, hogy a kendőnek bármiféle 25 köhögéscsillapító, elnyújtott vagy más, gyakorlatban alkalmazható hatása lenne, viszont a gyakorlati alkalmazhatósága igen nehézkes. A kívánt hatást mindössze viszonylag kis mennyiségű, közismerten gyenge hatású illóolaj alkalmazásával kívánják 3° elérni. A találmány kidolgozása során célunk az volt, hogy olyan tartósan, kényelmesen és praktikusan használható készítményt állítsunk elő, amely a hatóanyagok retardált felszabadulása útján a köhö- 35 géscsillapítást folyamatosan biztosítja, mellékhatása nincs vagy legfeljebb csak lokális, toxikus anyagot pedig egyáltalán nem tartalmaz. Találmányunk szerint bőrön rögzíthető, fiziológiai csillapító és nyugtató hatású köhögés elleni 40 készítményt úgy állítunk elő, hogy sertészsírt, eukaliptusz-olajat és kívánt esetben egy antioxidánst, valamint mustárt 700-1200:2,5-50:0,1-5:70-160 súlyarányban összekeverünk, ha antioxidánst nem alkalmaztunk, a keveréket sterilizáljuk, a keveréket 45 egy hidrofób hordozóanyaggal felitatjuk, a hordozó egyik oldalát a keverék felitatása előtt vagy után adott esetben egy szigetelőanyaggal vonjuk be, a hordozót kívánt esetben a bőrfelülethez való rögzítésre alkalmas elemekkel látjuk el és kívánt esetben a hordozón 50 lévő anyagokat eltávolítható védőréteggel borítjuk. A találmány szerinti készítmény hatását a sertészsír, az eukaliptusz-olaj és a kívánt esetben jelenlévő mustár biztosítja. A mustár hozzáadása nem feltétlenül szükséges, de a készítmény hatását javít- 55 ja jelenléte. A sertészsír hatóanyaga főként‘a benne lévő prosztaglandin, másrészt pedig figyelembe vehetjük az illékony zsírsavaknak (trigliceridek) bronchusok belső csillószőreire gyakorolt hatását. Az étkezési 60 mustár köpetoldó, köhögést csillapító anyaga a mustárolaj. Az eukaliptusz-olaj köhögéscsillapító hatása is ismert, bár találmányunk esetében a készítmény illatositása is fontos szempont volt. A találmány szerinti készítmény hatása nem egyenlő az önmagában köztudomásúan gyenge hatású sertészsír, eukaliptusz-olaj és mustár hatásának összegével, annál lényegesen nagyobb. A készítmény hatását felhelyezés után részben transzdermálisan, részben evaporációs inhaláció útján fejti ki, az utóbbihoz szükséges hőmérsékletet az emberi test állandó hőmérséklete biztosítja. A készítmény szükség esetén sterilizálható is, azonban előnyösen kis mennyiségű antioxidánssaí is biztosíthatjuk a kellő mértékű kémiai mikrobiológiai stabilitást. Antioxidánsként előnyösen a sertészsír avasodásának meggátlására használt butilhidroxi-toluolt alkalmazhatunk. A találmány szerinti készítményben hidrofób hordozóanyagként előnyösen gézt vagy frottíranyagot alkalmazunk. A kiszáradás, illetve a hatóanyagoknak a tapasz hátoldalán való átszivárgásának megakadályozása céljából előnyösen a hordozóanyagot például egy műanyaggal, például polivinil-kloriddal impregnálthatjuk vagy olyan hordozóanyagot is alkalmazhatunk, amelynek az egyik oldala sűrű szövésű. A szigetelést úgy is megoldhatjuk, hogy a hordozóanyaghoz valamely alkalmas szigetelőanyagot, előnyösen alumínium- vagy műanyagfóliát ragasztunk. A találmány szerinti keverékkel átitatott hordozót önmagában is rátehetjük a fekvőbeteg mellkasára, azonban előnyösen a hordozóanyagot a beteg bőrfelületére rögzítjük. A rögzítés történhet úgy, hogy a két vagy négy oldalán ragasztócsíkokkal ragasztjuk a hatóanyagkeverékkel átitatott hordozót a beteg bőrére, de úgy is eljárhatunk, hogy a hordozót egy nálánál nagyobb méretű ragasztóanyagra tesszük rá, amelynek a hordozón túlnyúló részei rögzítik a hordozót a beteg testfelületéhez. Ragasztóanyagként előnyösen leukoplasztot vagy ehhez hasonló, a gyógyászatban szokásosan alkalmazott ragasztóanyagot használhatunk. A találmány szerinti készítmény esetén a gyógyhatású keverékkel átitatott hordozónak azt az oldalát, amely a bőrrel kerül érintkezésbe, előnyösen a használat előtt eltávolítható védőréteggel borítjuk. Védőrétegként előnyösen polivinil-klorid-, polietilén- vagy alumínium-fóliát alkalmazhatunk. A találmány szerinti készítmény egyik előnyös kiviteli módját az 1. ábrán ismertetjük. Az ábrán látható készítményt úgy állítjuk elő, hogy az 1 frottíranyagot a fentiekben ismertetett hatóanyagkeverékkel 250-2500 g/m2 mennyiségben átitatjuk, egyik oldalára ráragasztjuk a 2 polivinil-klorid vagy egyéb fóliát, ezt az oldalát a 3 leukoplaszt darabra helyezzük és a másik, a későbbiek folyamán a bőrrel érintkező oldalát a 4, használat előtt eltávolítható polivinil-klorid- vagy polietilén-fóliával borítjuk. A találmány szerinti készítmény előnyösen 10-20 cm oldalhosszúságú négyzet vagy téglalap. A találmány szerinti készítmény előnyei a következők: 65 2
