187398. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbaciklusos vegyületek és ezt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
% 09) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 81. 12. 18. (21) (3874/81) • (3§) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: DE: 80. 12. 19. (P 30 48 906.6) m , * A közzététel napja: (41) (42) 1984. 10. 29. • Megjelent: {45)1987. 12, 23. * «» 187 398 Nemzetközi osztályjelzet: (51)NSZ04 C 07 C 177/00 Szabadalmi Tár.' ’ Tulajdonít. Feltalálóik): (72) dr. SKUBALLA Werner, dr. RADÜCHEL Bemd, dr. SCHWARZ Norbert, prof. VORBRÜGGEN Helmut, dr. SCHILUNGER Ekkehard vegyészek, dr. CASALS-STENZEL Jorge vegyész-orvos, dr. TOWN Michael-Harold gyógyszerész, Nyugat-Berlin, WB Szabadalmas: (73) Schering AG., Nyugat-Berlin, WB, Bergkamen, DE (54) ELJÁRÁS ÜJ KARBOCIKLUSOS VEGYÜLETEK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű karbaciklinszármazékok - a képletben R,‘ jelentése —OR2 általános képletű csoport, ahol R2 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy —NHR3 általános képletű csoport, ahol R3 hidrogénatomot, valamely 1-4 szénatomos karbonsav vagy alkánszulfonáav maradékát jelenti, X jelentése oxigénatom, A jelentése transz—CH=CH—csoport, W jelentése hidroximetilén-csoport, vagy CH3 csoport, ahol az OH—C— I OH csoport a- vagy ß-helyzetü lehet, D jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, telített, 1-6 szénatomos alkiléncsoport, E jelentése —C=C— kötés, vagy—CR6=CR7 általános képletű csoport, ahol R6 és R7 közül az egyik hidrogénatomot és a másik metilcsoportot jelent, R* jelentése 1-2 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidroxicsoport - és amennyiben R2 jelentése hidrogénatom, ezek bázisokkal képezett, fiziológiailag elviselhető sói előállítására. Az új vegyületek az ismert prosztaciklin-származékokhoz képest hosszabb ideig tartó hatást fejtenek ki, nagyobb szelektivitással rendelkeznek és jobb a hatékonyságuk.
