187393. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-szubsztituált pirido [1,4] benzodhazepinek, valamint ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

SZABADALMI

”"187 393

MAOYAR

nIpköztAmmAo

ORSZÁGOS

talAlmAnyi

HIVATAL

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 81. 12. 15. (21) 3777/81

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: US: 81.09.24. (305 080)

A közzététel napja: (41) (42) 1983. 11. 28.

(45) 1987. 12. 23.

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZO„

C 07 D 471/04

^^sTalálm*^^

Szabadalmi Tár. ' -lÖMJDONA

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

TAYLOR Jr. Chandler Roy vegyész, Méchanicsville, US A. H. Robins Company, Inc., Richmond, Virginia, US

(54) ELJÁRÁS FENIL-SZUBSZTITUÁLT PIRIDO[l,4|BENZODIAZEPINEK ÉS INTERMEDIERjEIK, VALAMINT ILYEN VEGYÜLETEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI

KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány eljárás az Iw általános képletű pirido-[l,4]benzodiazepinek és e vegyületek gyógyászatiig elfogadható sói előállítására, amelyek képletében

R jelentése hidrogénatom, l^t szénatomszámú alkilcsoport vagy -alk'-NR’R2 általános képletű csoport, amelyben R1 és R2 hidrogénatomot, 1-4 szénatomszámú alkilcsoportot jelent vagy R1 és R2 a közrezárt nitrogénatommal együtt l-ftalimido-,

1-piperidil- vagy 4-morfolino-csoportot képez, alk1 jelentése pedig 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkiléncsoport, Ar jelentése helyettesítetlen vagy egy szubsztituenssel, éspedig halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, trifluor-metilcsoporttal vagy nitrocsoporttal helyettesitett fenilcsoport, vagy 2-piridil-, 2-tienil- vagy 3-tienilcsoport, Z jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, n jelentése nulla vagy 1, és ha n jelentése nulla, akkor a szaggatott vonal kettős kötést jelent.

A fenti vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy a III és IV általános képletű vegyületeket vagy azok reakciótermékét gyűrűzárjuk, a kapott vegyületet redukáljuk, kívánt esetben egy halo-alk'-Q általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, kívánt esetben a kapott Ib általános képletű vegyületet Id majd le általános képletű vegyületté reagáltatjuk, adott esetben az le általános képletű vegyületet redukáljuk; vagy kívánt esetben az Ib általános képletű vegyületet dialkíl-aminnal reagáltatjuk, és bármely kapott végterméket kívánt esetben ismert módon sóvá alakítunk.