187378. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,5-bisz(1,4-benzodioxin-2-il)-3-aza-pentán-1,5-diol-származékok előállítására
1 187 378 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a (II) képletü, új l-(2,3-dihidro-l,4- benzodioxin-2S-il)-5-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin- 2R-il)-3-aza-pentán-lR,5S-diol és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a (III) és (IV) képletü vegyületet vagy ezek antipódjait vagy racemátjait egymással reagáltatjuk és szükség esetén a kapott izomerelegyet szétválasztjuk vagy b) valamely (V) általános képletü vegyületet vagy olyan izomerelegyet, amely az (V)’ általános képletü vegyületet tartalmazza - amely képletben Y jelentése a-aralifás-csoport vagy acilcsoport - hidrogenolizálunk vagy hidrolizálunk; vagy egy olyan (V) általános képletü vegyületet - ahol Y jelentése acilcsoport és a hidroxilcsoportok egyike acilcsoporttal védett - hidrolizálunk és szükség esetén a kapott izomerelegyet szétválasztjuk, vagy c) a (III) képletü vegyületet vagy ennek racemátját ammónium-hidroxiddal melegítjük és szükség esetén a kapott izomerelegyet szétválasztjuk és kívánt esetben valamely a) vagy b) eljárással kapott szabad vegyületet savaddíciós sóvá vagy valamely kapott savaddíciós sót szabad vegyületté vagy egy más savaddíciós sóvá alakítunk át. (Elsőbbsége: 1981. október 13.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót a reakciókeverék visszafolyatási hőmérsékletén végezzük el. (Elsőbbsége: 1981. október 13.) 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás azzal jellemezve, hogy az olyan (V) általános képletü kiindulási anyagot ahol Y jelentése a-aralifás-csoport katalitikusán aktivált hidrogénnel vagy nascens vagy elektrolitikus úton előállitott hidrogénnel hidrogenolizáljuk. (Elsőbbsége: 1981. október 13.) 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás azzal jellemezve, hogy az olyan kiindulási anyagot ahol Y jelentése acilcsoport, ezt az acilcsoportot vizes savval vagy bázissal vagy komplex könnyüfém-hidriddel hasítjuk le. (Elsőbbsége: 1981. október 13.) 5. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás azzal jellemezve, hogy fél mólekvivalens ammónium-hidroxidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. október 13.) 6. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás azzal jellemezve, hogy a kapott izomerelegyet vagy a sók izomerelegyét kromatográfiásan vagy kristályosítással választjuk szét. (Elsőbbsége: 1981. október 13.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás az új l-(2,3-di-hidro-1,4-benzodioxin-2S-il)-5-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-2R-il)-3-aza-pentán-1R, 5S-diol és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az 1. igénypont szerinti (III) és (IV) képletü vegyületet vagy ezek antipódjait egymással reagáltatjuk, vagy b) az 1. igénypont szerinti (V) általános képletü vegyületet hidrogenolizáljuk vagy hidrolizáljuk és kívánt esetben valamely a) vagy b) eljárással kapott szabad vegyületet savaddíciós sóvá vagy valamely kapott savaddíciós sót szabad vegyületté vagy egy más savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1980. október 14.) 8. A 7. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót a reakciókeverék visszafolyatási hőmérsékletén végezzük el. (Elsőbbsége: 1980. október 14.) 9. A 7. igénypont szerinti b) eljárás azzal jellemezve, hogy az olyan (V) általános képletü kiindulási anyagot, ahol Y jelentése a-aralifás-csoport, katalitikusán aktivált vagy nascens vagy elektrolitikus úton előállított hidrogénnel hidrogenolizáljuk. (Elsőbbsége: 1980. október 14.) 10. A 7. igénypont szerinti b) eljárás azzal jellemezve, hogy az olyan kiindulási anyag, ahol Y jelentése acilcsoport, acilcsoportját vizes savval vagy bázissal vagy komplex könnyüfém-hidriddel hasítjuk le. (Elsőbbsége: 1980. október 14.) 11. Eljárás vérnyomáscsökkentő és bradikardiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-6. igénypontok bármelyike szerint előállított (II) képletü l-(2,3-dihidro-l,4- be nzodioxin-2S-il)-5-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin- 2R-il)-3-aza-pentán-lR,5S-diolt vagy gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sóit önmagában vagy a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal együtt, adott esetben más hasonló hatású, a (II) képletü vegyülettel szinergetikus hatást nen mutató szerekkel együtt gyógyszerkészítményekké alakítjuk. 'Elsőbbsége: 1981. október 13.) 12. Eljárás vérnyomáscsökkentő és bradikardiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7-10. igénypontok bármelyike szerint előállított l-(2,3-dihidro-l,4-benzodioxin- 2S -il)-5-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-2R-il)-3-azapentán-lR,5S-diolt vagy gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sóit önmagában vagy a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal együtt, adott esetben más hasonló hatású, a (II) képletü vegyülettel szinergetikus hatást nem mutató szerekkel együtt gyógyszerkészítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. október 14.) i 5 10 15 20-25 30 35 40 45 50 55 2 db ábra
