187376. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új prosztaglandinok előállítására

1

187 376

2

1. Az 1. komponenst alkoholban oldjuk.

2. A 2. és 3. komponenst összekeverjük, hozzáadjuk az 1. komponens oldatához, egy éjjelen át szárítjuk.

3. A keveréket szitáljuk és a talkumot hozzáke- 5 verjük.

4. A keveréket kapszulákba töltjük.

A fenti eljárást azzal a változtatással is elvégezzük, hogy hatóanyagként (8R,11R,12S,15R,5Z,

13E)-15-acetoxi-11,16-16-trimetil-9-oxo-proszta-5,13- 0 dién-1 -sav-metilésztert alkalmazunk.

5. példa

15

Alábbi összetételű kapszulákat készítünk:

Komponens Mennyiség, mgjkapszula

(8R,UR,!2S,15R,5Z,

13 E)-15-acetoxi-11,16- 16-trimetil-9-oxoproszta-5,13-dién-l-sav

0,025

0,1

0,50

1,0

Polietilénglikol 6000

200,0

200,0

200,0

200,0

Poliszorbát 60

200,0

200,0

200,0

200,0

Butilezett hidroxi-anizol

0,2

0,2

0,2

0,2

Aszkorbii-palmitát

1,0

1,0

1,0

1,0

A polietilénglikol 6000 és poliszorbát 60 keverékét felmelegítjük, hozzáadjuk a butilezett hidroxianizolt és az aszkorbil-palmitátot, majd a prosztaglandint és a kapott keveréket nitrogén-atmoszférában feloldjuk, majd keményzselatinkapszulákba töltjük.

20

25

30

6. példa

Alábbi összetételű kapszulákat készítünk:

Komponens Mennyiség, mgjkapszula

(8R,11R,12S,15R,5Z,

13E)-15-acetoxi-11,16-16-trimeti!-9-oxoprosz- 40

ta-5,13-dién-!-sav

0,025

0,1

0,50

1,0

Polietilénglikol 400

100,0

100,0

100,0

100,0

Polietilénglikol 4000

300,0

300,0

300,0

300,0

Butilezett hidroxi-anizol

0,1

0,1

0.1

0,1

Butilezett hidroxi-toluol

0,1

0,1

0,1

0,1

Aszkorbii-palmitát

1,0

1,0

1,0

1,0

A polietilénglikolok keverékét felmelegítjük, majd hozzáadjuk a butilezett hidroxi-toluolt és az aszkorbil-palmitátot, végül a prosztaglandint. A keverékét nitrogén-atmoszférában oldjuk és keményzselatinkapszulákba töltjük.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport) és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R a fenti jelentésű) valamely acetilezőszerrel kezelünk és kívánt esetben egy kapott, R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű karbonsavat gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén metilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk.

4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport) vagy gyógyászatilag alkalmas sóját mint hatóanyagot inert, nem-toxikus, gyógyászatilag alkalmas hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk.

5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot kapszula alakjában készítjük ki.

1 db ábra

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fény szedő Üzem (877698/09)

87-2221 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató

5