187362. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(4-aril-ciklohexil)-piperidin-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársarAo

ORRZAOO«

talAlmAnyi

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 81. 03. 09.

(21)581/81

(33) (32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:\JS: 80. 03. 10; 80. 10. 22;

81. 01. 09;

(128, 705); (199, 142);

(222. 091)

A közzététel napja: (41) (42) 1983. 10. 28.

Megjelent: (45) T 987. 11. 27.

187 362

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZ04

C 07 D 471/20 C 07 D 401/04 C 07 D 401/14 C 07 D 409/14 C 07 D 405/14

jssos Tatáimányjfy

Szabadalmi Tár. ’ JpLAJDON^.

Feltalálóik): (72)

STOKBROEKX Raymond, vegyész, Beerse, WILLEMS Joannes, vegyész, Turnhout, LUYCKX Marcel, vegyész, Geel, BE

Szabadalmas: (73)

Janssen Pharmaceutica N. V., Beerse, BF.

(54) ELJÁRÁS l-(4-ARIL-CIKLOHEXIL)-PIPERIDIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas addíciós sói és sztereoizomérjei előállítására, mely képletben

Ar1 jelentése adott esetben összesen egy vagy két halogénatommal, 1-4 szénatomos alkil-csoporttal, 1-^1 szénatomos alkoxi-csoporttal, trihalogén-(l^I szénatomos alkil)-csoporttal helyettesített 6—10 szénatomos karbociklusos aril-csoport, vagy 5-7 tagú, heteroatomként egy nitrogénatomot, .vagy 5-6 tagú, heteroatomként egy kénatomot tartalmazó heteroaril-csoport vagy 1,3-benzodioxolilcsoport,

R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport;

R1 jelentése hidrogénatom, ciano-csoport, karboxil-csoport, 1-6 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoportta! diszubsztituált amino-karbonil-csoport, hidroxil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport vagy fenil-karbonil-csoport;

A jelentése valamely (a) képletű kétvegyértékü csoport, vagy A jelentése lehet továbbá valamely (b) általános képletű csoport, amelyben

Ar2 jelentése adott esetben halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített fenilvagy naftil-csoport, vagy (1-4 szénatomos alkil)fenil-csoport,

R4 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, fenil-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, 1-6 szénatomos ciano- alkil-csoport, 1-4 szénatomos amino-alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxio

—r.nH

2n-(" V-C'

(Y)n

(I )

( o )

(b)

( c )