187360. lajstromszámú szabadalom • Komplexképző sajátosságú ciklodextrin-koronaéter-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁR8ASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

<">187 360

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY B

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 81. 09. 22. (21) 2733/81

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 12. 28. Megjelent: (45) 1987. 11. 27,

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

C 08 B 37/16

^sTalálmáiiy/7^

^2

Szabadalmi Tár.' , I^LAJDON^.

Feltalálóik): (72)

"dr. TŐKE László, vegyészmérnök, ÁGAI Béla, vegyészmérnök, dr. BITTER István, vegyészmérnök, dr. SZEJTLI József, vegyészmérnök, Budapest

Szabadalmas: (73)

Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(54) KOMPLEXKÉPZŐ SAJÁTSÁGÚ CIKLODEXTRIN-KORONAÉTER-SZÁRMAZÉKOK ÉS

ELJÁRÁS ELŐÁLLÍTÁSUKRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás komplexképző sajátságéi (I) általános képletű - ahol n= 1-7, m = 0, 1, vagy 2, p = 0, vagy 1, q = 0, vagy 1, t = 0, vagy 1, r = 1, vagy 2 számértéket,

A = —CH2—S—CH2 —, — CH2—O—ch2— vagy —CH2—CH2—CH2— képletű csoportot, CD = ciklodextrin-molekulából n számú OH-gyök eltávolításával levezethető csoportot jelent - ciklodextrin-koronaéter-származékok előállítására, olymódon, hogy a) valamely (II) általános képletű - ciklodextrin-amino-származékot dipoláris aprotikus oldószerekkel készített 4-20 súly%-os oldat

CD-NH-CH2-Am-CM2-NH2

II.

formájában 10-40 °C hőmérsékleten, mólonként 1-2 mólnyi (III) általános képletű - ahol Y = —H, -halogén-, -nitro csoportot, X = —N=C=0, —COC1 képletű csoportot jelent - koronaéterszármazékkal reagáltatunk, vagy b) valamely (V) általános képletű koronaéter-amino-származékot dipoláris aprotikus oldószerekkel készített 5-10 súly%-os oldat formájában 25-100 °C hőmérsékleten, mólonként 0,5-1 mólnyi (IV) általános képletű - ahol R = metil-, fenil-, tolil-csoportot jelent - ciklodextrin-származékkal reagáltatunk, kívánt esetben savmegkötőszer jelenlétében.

Ha ciklodextrin molekulához valamilyen, aminő-, illetve karbonil-csoportokat is tartalmazó oldalláncon keresztül koronaéter molekularészt kapcsolunk, az így kialakult óriás-molekula egyaránt komplexbe viheti a sószerű szerves vegyületek kationját és a vele ionviszonyt tartó szerves anion apo"láris-csoportját. E komplexképzéssel előnyösen változtathátjuk meg az ionos kötésű szerves molekulák farmakokinetikai tulajdonságait.

NM2-CH2-Am'CH2-(NH)

V.