187354. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lúgos anyagot tartalmazó fájdalomcsillapító kapszula előállítására
1 187354 2 Kézzel töltve #0 kapszulába (fehér). B) CL 1565-25B készítmény aszpirin 40 mesh (0,38 mm) 325 mg Sta-Rx 1500 100 alkalikus tabletták Vi" (6,35 mm) 170,5 590,5mg. Kézzel töltve #0 kapszulába (fehér). 3. példa A fent leírthoz hasonló eljárást alkalmazva az ' alkalikus granulátum előállítására, a következő granulátumot készítettük: Alkalikus granulátum mg/ tabletta kg/sarzs magnézium-karbonát 50 10 000 kalcium-karbonát 100 20 000 citromsav 2,5 500 keményítő ■' 18 3600 34 100 kg A granulátum előállítása során 40 liter vizet használtunk. Szárítás után ennek a granulátumnak a nedvesség-tartalma 0,1-0,2% között van. Az alkalikus tabletták előállításához a fenti granulátumot szilikon-folyadékkal és magnéziumsztearáttal kevertük, a fenti formula szerint: CL 1565-44 Alkalikus granulátum súly/gramm CL 1565-42 1 705,0 szilikon-folyadék 360 8,525 magnézium-sztearát 1,705 17137230 g Ezt az anyagot préseltük 5,55 mm méretű, speciális gömblukasztó alkalmazásával tablettákká. Mindegyik tabletta súlya körülbelül 171,5 mg volt, és a vastagsága 5,2—5,33 mm között volt. Ezeket a tablettákat használtuk, hogy két kapszula terméket állítsunk elő; jelzésük: CI 1565-44A és CL 1565-44B. Egy tablettát helyeztünk minden egyes zselatin kapszulába #0, majd az aszpirinkeveréket adtuk hozzá. A kapott termékek összetétele a következő: CL 1565-44A súly% Alkalikus tabletta, 0,1715 CL 1565-44 Aszpirin 40 mesh (0,38 mm) 0,3250 Sta-Rx 1500 0,2195 Szilikon folyadék 360 0,0050 0,7210 g CL 1565-44B súly/g Alkalikus tabletta, 0,1715 CL 1565-44 Aszpirin 10% keményítő granulátum 0,3611 Sta-Rx 1500 0,1834 Szilikon folyadék 360 0,0050 Hogy a kapszulában egy alkalikus tablettát és egy aszpirin-keveréket tartalmazó termék stabilitását bemutassuk, ugyanolyan összetételű termékkel hasonlítottuk össze, mely abban különbözik, hogy az alkalikus anyag a kapszulában granulált formában, és nem tablettában van jelen, a következő vizsgálatokat végeztük: A fentiekben leírt CL 1565-44A, CL 1565-44B, valamint a CL 1565-44D kapszulákból vett mintákat vetettük alá tartóssági vizsgálatnak, 60 °C-on, 60% relatív nedvességtartalom mellett, körülbelül 88 óráig. A CL 1565-44A és B minták 50 mg magnéziumkarbonátot és 100 mg kalcium-karbonátot tartalmazó, alkalikus tablettát tartalmaznak. A CL 1565-44D mintában ugyanilyen összetételű, alkalikus granulátum van. A CL 1565-44A mintában 5 g 40 mesh méretű aszpirin, valamint a CL 1565-44B mintában 5 g 12/50 aszpirin van. A CL 1565-44D összetétele a következő: CL 1565-44D súly (gramm) kapszula Aszpirin 10% keményítő granulátum 0,3611 Alkalikus granulátum CL 1565-42 0,1705 Sta-Rx 1500 0,1309 Szilikon folyadék 360 0,0050 <J/6573~g A megfelelő termékek stabilitását a tárolás után a tablettában jelenlévő össz-szalicil-sav jelenlétével mérjük. A vizsgálat eredményeit az I. táblázatban összegezzük. /. táblázat Kezdeti Összes szalicilsav (mg/kapszula) 88 óra, 60 °C/60% relatív nedvességtartalom CL 1565-44A 0,3 1,2 CL 1565-44B 0,2 U CL I1565-44D 0,7 * * = A minta teljesen elbomlott. összegezés 1. Az alkalikus granulátummal készült minta teljesen lebomlott. 2. Az eredmények nem mutatnak lényeges különbséget a 40 mesh aszpirin, valamint a 10%-os aszpirin keményítő granulátumot tartalmazó kapszulák között. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 1 60 65 6
