187354. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lúgos anyagot tartalmazó fájdalomcsillapító kapszula előállítására
1 2 187'354 i amely szükséges az ilyen mennyiségű anyag tárolá- mérete olyan, hogy kényelmesen beledobható lesához. Gyakorlati okokból ez ritkán haladja meg gyen a találmány szerinti használatra megfelelő a körülbelül 650 mg aszpirint kapszulánként. méretű, például #0, #1 és §2 kapszulák nyitott végé-Mindazonáhal, egy kapszula rendszerint nem tar- be. A kapszulák lehetnek vagy kemény vagy lágy talmaz többet, mint az ajánlott napi aszpirin adag. 5 héjú zselatin kapszulák, előnyösen használható a Ennek megfelelően, a találmány szerinti eljárás kemény héjú kapszula. Az alkalikus tabletták áltaelőnyös megvalósítási módja szerint a kapszulák- Iában egy vagy több alkalikus anyagot tartalmazban lévő aszpirin mennyisége körülbelül 160 mg, és nak, melyeket nedves granulálási eljárás során grakörülbelül 650 mg között változik, és előnyösen nulálnak, hogy olyan anyagot állítsanak elő, mely 325-650 mg között változik. Még hatásosabb meg- 10 könnyen préselhető tabletta formára. Az erre a valósítási mód szerint a kapszula körülbelül célra használható alkalikus anyagok sok fajtáját 400-500 mg aszpirint tartalmaz. Írták le a szakirodalomban. Idetartoznak olyan Azokban az esetekben, amikor az aszpirin- anyagok, mint például magnézium-karbonát, kalkomponens más, farmakológiailag aktív adalék- cium-karbonát, nátrium-hidrogén-karbonát, aluanyagokat, vagy különösen más fájdalomcsillapí- 15 mínium-glicinát, alumínium-hidroxid, magnéziumtókat tartalmaz, az egyes kapszulákban lévő aszpi- -hidroxid, magnézium-triszilikát és magnézium— rin mennyisége kevesebb lehet, mint a fent tárgyalt oxid, vagy ezeknek az anyagoknak egy, kettő, mennyiségek. Azonban - mint a fentiekben kijelen- három vagy még több kombinációja, tettük - a találmány tárgya nem az aszpirin meny- Az alkalikus anyagoknak mint egyedüli adaléknyisége, hanem a stabil adagolási forma. 20 anyagoknak, vagy mint az alkalikus adalékanya-Az aszpirin-keverék tartalmazhat megszokott gok kombinációjának a mennyisége nem kritikus a kötőanyagokat is, melyek összeférnek az aszpirin- szabadalom szerint mindaddig, míg a megfelelő nel, és melyek jól ismertek a gyógyszergyártásban tabletta-méretre formázhatok. Általában az alkaligyakorlott szakember számára, olyanokat, mint kus anyag mennyisége széles határok között változpéldául keményítő, módosított keményítő (például 25 hat, és általában az aszpirin-komponensben lévő a „Sta-Rx”) kereskedelmi név alatt árult termék, aszpirin mennyiségéhez viszonyítják. Tipikusan, az mikrokristályos cellulóz (Avicel), nátrium-karboxi- alkalikus anyag mennyisége a tablettában körülbemetil-keményítő (Explotab, Primojel). lül 20-150 százalék között lehet, előnyösen 30-tól Az egyes kapszulákban lévő kötőanyag mennyi- körülbelül 100 százalékig, az egyes kapszulákban sége változhat a kapszulában lévő aszpirin mennyi- 30 lévő aszpirin súlyára számítva, ségétől, valamint a kapszula méretétől függően. Hogy kihasználjuk az alkalikus komponens min-Tipikus esetben az egyes kapszulákban lévő kötő- den előnyét, amennyiben hatása van az aszpirin anyag mennyisége a következő határok között van: felszívódási sebességére, fontos, hogy az alkalikus körülbelül 0%-tól körülbelül 50%-ig, és előnyösen tabletta gyors szétbomlási sebességgel rendelkez- 5%-tól körülbelül 25%-ig, a keverékben lévő aszpi- 35 zen. Különösen jó szétbomlási sebesség érhető el, rin súlyára számítva. ha az alkalikus anyag magnézium-karbonát és kal-Az aszpirin-keverék tartalmazhat olyan csúszta- cium-karbonát kombinációjából áll. A találmány tóanyagot, mely elősegíti a por vagy szemcsézett szerinti eljárás előnyös megvalósítási módja szerint anyagok folyását, töltés és az eljárás során. Szá- az alkalikus komponensben jelenlévő alkalikus mos, a szakmában járatos emberek számára jól 40 anyag magnézium-karbonát és kalcium-karbonát ismert csúsztatóanyagot lehet használni. Például kombinációjában található, és a kapszulában lévő megemlíthetjük a Silicone Fluids-t (például polidi- aszpirin mennyiségére számított 45-től körülbelül metil-sziloxán), a gőzölögtetett szilikon-dioxidot 55 százalék mennyiségben fordul elő. A kalciumpéldául Cab-O-Sil M-5), könnyű ásványi olajat, és -karbonát és magnézium-karbonát aránya szintén polietilén-glikolt (Carbowax 400). 45 változhat valamelyest, de tipikus esetben a súlyra Az aszpirin-keverékben lévő csúsztatóanyag számítót) arány az 1 : 1-től körülbelül 3 : 1 tartómennyiségét a jelenlévő aszpirinhez viszonyítják. mányban van. Az alkalikus anyag mennyisége és Tipikusan az egyes kapszulákban lévő csúsztató- minősége a kapszulán belül nem kritikus része enanyag mennyisége a következő határok között van: nek a találmánynak mindaddig, amíg az adagolás körülbelül 0,1-5%-ig, és előnyösen körülbelül 0,25- 50 során megkívánt funkciókat ellátják, tői körülbelül 4%-ig, a keverékben lévő aszpirin A magnézium-oxi-komponens relatív mennyisésúlyára számítva. ge (például magnézium-oxid és/vagy magnézium-Az aszpirinen kívül más, farmakológiailag hatá- -hidroxid), magnézium-karbonát és kalciumsos adalékanyagok is lehetnek az aszprin-keverék- karbonát valamelyest változhat. Az egyes kapszuben. Ezek lehetnek más fájdalomcsillapító szerek, 55 Iákban lévő aszpirin mennyiségére számítva a köfájdalomcsillapító potencirozók, antihisztaminok, vetkező, elfogadható tartományok vannak: magnévérbőséget csökkentő anyagok, és köhögés elleni zium-oxi-komponens: körülbelül 2%-tól körülbelül szerek. Az ilyen, más, farmakológiailag aktív ada- 20%-ig; magnézium-karbonát: körülbelül 2%-tól lékanyagok illusztrálása céljából megemlíthetjük az körülbelül 10%-ig; és kalcium-karbonát: körülbelül acetaminofent, koffeint, klór-fenilamin-maleátot, 60 5%-tól körülbelül 20%-ig. A találmány előnyös fenil-propanolamin sósavas sóját, dextrometor- megvalósítási módja szerint ezek a %-ok a követkefánt, kodeint és olyan felületaktiv anyagokat, mint zők lehetnek: magnézium-oxi-komponens: 7,6%; nátrium-lauril-szulfát, polivinil-pirrolidon, polioxi- magnézium-karbonát: 4,8% és kalcium-karbonát:-etilén (20) szorbitán-monooleát (Tween 80). 19,1%. A találmányban használt kis alkalikus tabletta 65 A magnézium-oxi-komponenst magnézium-oxid, 3
