187340. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 5-helyzetben szubsztituált 5,10-dihidro-11H-dibenzo [b,e][1,4] diazepin-11-onok előállítására
1 187 340 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű, 5-helyzetben szubsztituált 5,10-dihidro-l lH-dibenzo[b,e] [l,4]diazepin-ll-onok, valamint szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető sóik előállítására - ebben a képletben R! hidrogénatomot, metil- vagy etilcsoportot, R2 hidrogén- vagy klóratomot, R3 hidrogén- vagy klóratomot és R4 pirrolidino-, piperidino-, 2-metilpiperidino-, 2-etil-piperidino-, 2,6-dimetil-piperidino- vagy morfolinocsoportot jelent - azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 5,10-dihidro- 11 H-dibenzo[b,e] [l,4]diazepin-l 1-ont - ebben a képletben R,, R2 és R3 a fenti jelentésű és Z—CH2—CH2—Hal általános képletű csoportot vagy—CH=CH2 csoportot jelent és Hal halogénatom - egy III általános képletű aminnal - ebben a képletben R4 a fenti jelentésű - reagáltatunk és az igy kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval alkotott sójává átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében Z—CH2‘—CH2 — Hal általános képletű csoportot jelent és Hal halogénatom, előnyösen klór- vagy brómatom, közömbös szerves oldószer jelenlétében a reakcióelegy forráspontjáig terjedő hőmérsékleten egy III általános képletű amin legalább 2 mólnyi feleslegével vagy hidrogénhalogenidet megkötő szer jelenlétében a III általános képletű aminnal reagálhatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében Z —CH=CH2 csoportot jelent, szerves oldószer jelenlétében a reakcióelegy forráspontjáig terjedő hőmérsékleten egy III általános képletű aminnal reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R, hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R2 15 és R3 hidrogénatomot, R4 pirrolidino- vagy piperidinocsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületet olyan III általános képletű aminnal reagáltatunk, amelyek képletében R], R2, R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelen té-20 SŰek' 5. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet vagy fiziológiailag elviselhető savakkal alkotott sóját - ebben a képletben R,, R2, R3 és R4 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az I. igénypom szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. ! oldal rajz 8
