187338. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-ecetsav származékok előállítására
1 187 338 2 ecetsav-3-piridümetiltioészter 50 mg talkum 5 mg Aerosil 200 10 mg A fenti alkotókat összekeverjük, granuláljuk és keményzselatin kapszulákba töltjük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű indol-ecetsavszármazékok és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, a képletben X jelentése hidrogénatom, fluoratom, klóratom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, n értéke 0, 1, 2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy a) l-(p-klórbenzoil)-5-metoxi-2-metil-indol-3- ecetsav-kloridot valamely (II) általános képletü vegyület, ahol X és n jelentése a fenti, alkálifémsójával reagáltatunk közömbös szerves oldószerben, vagy b) l-(p-klórbenzoil)-5-metoxi-2-metil-indol-3- ecetsavat valamely (II) általános képletű vegyülettel reagáltatunk karbodiimid vagy valamilyen karbodiimidszármazék jelenlétében, vagy N,N-dimetilfoszforamiddiklorid és egy gyenge bázis jelenlétében, közömbös szerves oldószerben, vagy c) 1 -(p-klórbenzoil)-5-metoxi-2-metil-indol-3- ecetsav 1-4 szénatomos alkilészterét valamely (II) általános képletű vegyülettel reagáitatjuk trimetilalumínium jelenlétében, közömbös szerves oldószerben, és kívánt esetben a kapott terméket savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, ahol X hidrogénatom, n értéke 1 és a —(CH2)n—SH csoport a piridingyürü 2-es helyzetében van. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletü vegyületet használunk, ahol X hidrogénatom, n értéke 1 és a —(CH,)n—SH csoport a piridingyürü 3-as helyze-3 tében van. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletü vegyületet használunk, ahol X hidrogénatom, n értéke 2 és a 10 —(CH2)n—SH csoport a piridingyürü 3-as helyzetében van. 5. Az 1. igénypont szerint eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, ahol X hidrogénatom, n értéke 3 és a 15 —(CH2)n—SH csoport a piridingyürü 3-as helyzetében van, 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, ahol X hidrogénatom, n értéke 1 és a 20 —(CH2)n—SH csoport a piridingyürü 4-es helyzetében van. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, ahol X jelentése 6-metilcsoport, n érté-25 ke I és a —(CH2)n—SH csoport a piridingyürü 3-as helyzetében van. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletü vegyületet használunk, ahol X hidrogénatom, n értéke 0 és a 30 —(CH2)n—SH csoport a piridingyürü 2-es helyzetében van. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve. hogy olyan (II) általános képletü vegyületet használunk, ahol X jelentése 6-klóratom, n értéke 35 1 és a —(CH2)n—SH csoport a piridingyürü 2-es helyzetében van. 1 oldal rajz 4
