187337. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált oxo-karbonsavak és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

137 337 b) valamely III általános képletü diésztert - ahol a képletben R\ R2, R3 és n jelentése a fenti - szolvolizálunk és dekarboxilezünk, majd adott esetben a kapott savat sóvá vagy a kapott sót savvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemez­ve, hogy olyan II általános képletü oxo-karbonsav­­észtert vagy III általános képletü diésztert alkalma­zunk kiindulási anyagként, amelyek képletében n értéke 3, 4, 5, vagy 6, emellett, amennyiben n értéke 3, R1 nem jelenthet hidrogénatomot, 4-helyzetű fluoratomot vagy metoxiesoportot, amennyiben R2 jelentése hidrogénatom, és R‘ vagy R2 nem jelent­het 4-helyzetü metilcsoportot, ha a másik jelentése hidrogénatom. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az l’általános képletü szubsztituált oxo­­karbonsavak - ahol a képletben R1’jelentése hidrogénatom, klóratom, metilcso­­port, metoxiesoport vagy trifluor-metil-csoport, R2' jelentése hidrogénatom, n* értéke 3, 4, 5, vagy 6, emellett, amennyiben n’ értéke 3, R1* nem jelent­het hidrogénatomot, 4-helyzetü metilcsoportot vagy metoxiesoportot, és ezek sói előállítására, az­zal jellemezve, hogy a) valamely II* általános képletü oxo-karbonsav­­észtert - ahol a képletben R1*, R2* és n* jelentése a fenti és R3 jelentése valamely 1-4 szénatomos alkil­­csoport - szolvolizálunk, majd adott esetben a ka­pott savat sóvá vagy a kapott sót savvá alakítjuk át vagy b) valamely III* általános képletü diésztert - ahol a képletben R1*, R2* és n* jelentése a fenti és R3' jelentése valamely 1-4 szénatomos alkilcsoport - szolvolizálunk és dekarboxilezünk, majd adott esetben a kapott savat sóvá vagy a kapott sót savvá alakítjuk át. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az 1‘* általános képletü szubsztituált oxo-karbonsavak - ahol a képletben R1’* és R2" a ketonkarbonsav-részhez képest méta- vagy para-helyzetű és R1“ jelentése hidrogénatom vagy klóratom, R2** jelentése metilcsoport és n“ értéke 3, 4 vagy 5, emellett, amennyiben n" értéke 3 és R2’* para-hely­zetü, R1*’ jelentése klórtartalom és ezek sói előál­lítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely ll”álta!ános képletü oxo-karbonsav­­észtert - ahol a képletben R1", R2“ és n” jelentése a fenti és R1” jelentése metil- vagy etilcsoport - szolvolizálunk és adott esetben a kapott savat sóvá vagy a kapott sót savvá alakítjuk át, vagy b) valamely 111“ általános képletü diésztert ahol a képletben R1”, R2“ és n” jelentése a fenti és R3“ jelentése metil- vagy etilcsoport - szolvolizá­lunk és dekarboxilezünk, majd adott esetben a ka­pott savat sóvá vagy a kapott sót savvá alakítjuk át. 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I' általános képletü szubsztituált oxo-karbonsavat - ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, vala­mely 1-4 szénatomos alkilcsoport, valamely 1-4 szénatomos alkoxiesoport vagy trifluor-metil­­csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szén­atomos alkilcsoport és n értéke 3, 4, 5, 6, 7 vagy 8 - és/vagy ezek szervetlen vagy szerves bázisokkal képezett, farmakológiailag elfogadható sóját gyógyszerészeti vivőanyaggal és kívánt esetben egy vagy több egyéb adalékanyaggal gyógyszerkészít­ménnyé dolgozzuk fel. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemez­ve, hogy olyan I' általános képletü szubsztituált oxo-karbonsavat - ahol a képletben R‘ jelentése hidrogénatom, klóratom, metilcsoport, metoxieso­port, vagy trifluor-metil-csoport, R2 jelentése hid­rogénatom és n értéke 3, 4, 5 vagy 6 - és/vagy ezek farmakológiailag elviselhető sóit dolgozzuk fel gyógyszerkészítménnyé. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy 1‘ általános képletü vegyületeket dolgozunk fel gyógyszerkészítménnyé, ahol a képletben R1*, R2* és n* jelentése a 3. igénypontban megadott. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy I** általános képletü vegyületeket dolgozunk fel gyógyszerkészítmény­­nyé, ahol a képletben R1“, R2“ és n" jelentése a 4. igénypontban megadott. rajz 5 10 15 20 25 30 35 40 45 3 oldal

Next

/
Oldalképek
Tartalom