187336. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás karbaciklin közbenső termékek előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

népköztársaság

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 81. 06. 05.

(21) 1694/81

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: DE: 80.06.06. (P 30.21 895.2)

( ) 187 336

Nemzetközi osztályjelzet (51) NSZ04 C 07 C 62 24 C 07 C 177 00

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 05. 28. Megjelent: (45) 1988. 04. 29.

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

dr. SKUBAi.i.A Werner u^yós/, dr. RADÜCHF.L Bemd vegyész. Schering AG., Nyugat-Berün, WB, Bergkamen, DE VORBRÜGGLN Helmut vegyész. Nyugat-Boriin, WB

(54) ÚJ ELJÁRÁS KARBAC1KLIN-KÖZBENSŐ TERMÉKEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA.

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (1) általános képiéül 3-oxo-7-hidroxi-biciklo [3.3.0] oktán-2-ilkarbonsav-észterek előállítására, a képletben

R, jelentése valamely 1-4 szénatomos alkilcsoport és R, jelentése hidrogénatom, trialkil-szililesoport, amelyben az alkil-rész 1-4 szénatonios vagy egy olyan —C(=0)—R_, általános képletü csoport, amelyben R, arilcsoportot jelent,

_ A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy egy (II) általános képletü 7-hidroxi-2-oxabiciklo (3.3.0) oktán-3-ilidén-ecelsa\-észtert - amelyben R, és R, jelentése a fentiekben megadottakkal megegyező - oxidálunk, majd valamilyen bázissal - előnyösen

1.5-diazabiciklo [4.3.0] non-5-énnel vagy 1,8-diazabiciklo [5.4.0] unden-7-énn'el kezelünk és végül redukálószerrel, előnyösen nátriuni-bór-hidriddel, reagálta tj tik.

A találmány szerinti eljárással előállított I általános képletü vegyületek farmakológiailag hatásos karbaciklin-származékok közbenső termékei.

(I)

ŐH

(II)

CH2OR2