187329. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(L-piperdil-alkil)-4H-pirido [1,2-a] pirimidin-4-on- származékok előállítására
1 187 329 2 sékleten valamely közömbös oldószer jelenlétében reagáltatunk, vagy c) valamely (1) általános képlet alá tartozó (If) általános képletű vegyidet előállítására, ahol R1, R2, R3, Alk és Árjelentése a tárgyi körben meg- 5 adott, valamely (lg) általános képletű vegyületet, ahol R \ R2, R3, Alk és Árjelentése a tárgyi körben megadott, formaldehiddel vagy paraformaidehiddel, keverés közben, szobahőmérsékleten és az elegy forráspontja közti hőmérsékleten valamely u poláris oldószerben egy bázis jelenlétében reagáltatunk, majd a kapott vegyületeket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1980. 03. 28.) 3. A 2. igénypont b) eljárás foganatosítási módja az (1) általános képlet alá tartozó (VII) általános képletű vegyületek, valamint e vegyületek gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóinak előállítására, ahol a képletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, továbbá halogénatom; R3 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése 1-4 szénatomos alkoxi- vagy hidroxi-csoport, Alk jelentése etiléncsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általá- ^ nos képletű vegyületet, ahol R1, R2, R3 és Alk jelentése a tárgyi körben megadott, továbbá W jelentése egy reakcióképes csoport, célszerűen halogénatom vagy szulfoniloxi-csoport, valamely (111) általános képlet alá tartozó (XXIII) általános képletű vegyülettel, ahol R és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, megfelelő közömbös szerves oldószerben, valamely bázis jelenlétében a forráspont hőmérsékletén reagáltatunk, majd a kapott vegyületet a kívánt esetben gyógyászatiig megfelelő savaddícióssóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. 03. 28.) 4. Eljárás szerotonin antagonista hatással rendelkező gyógyászati készitmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (1) általános képletű vegyületet, a képletben R1, R2. R3, Alk, R és Y jelentése az 1. igénypontban megadott, a gyógyászatban alkalmazott hordozóanyagokkal és segédanyagokkal orális, rektális vagy parenterális úton beadható készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1980. 09. 29.) 5. Eljárás szerotonin antagonista hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, a képletben R1, R2, R3, Alk, R és Y jelentése a 2. igénypontban megadott, a gyógyászatban alkalmazott hordozóanyagokkal és segédanyagokkal orális, rektális vagy parenterális úton beadható készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1980. 03. 28.) 8 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadáséri felet: Himer Zuluin osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fcnys/.cdö Üzem (877360/09) 88-0645 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató
