187329. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(L-piperdil-alkil)-4H-pirido [1,2-a] pirimidin-4-on- származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI 1 ) 187 329 MAGYAR népköztársaság LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 81. 03. 27. (21) 783/81 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 471/04 ijsjgp (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: US: 80. 03. 28. 80. 09. 29. (31) (134 845) (191 632) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 1984. 03. 28. Megjelent: (45) 1988. 04. 29. { Szabadalmi Tár.' . Vv^TULAJDONN^:^ Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) KENNIS Ludo Edmond Josephine, vegyész, MERTENS Josephus Janssen Pharmaceutica N. V., Beerse, BE Carolus, vegyész, Turnhout, BE (54) ELJÁRÁS 3-(l-PIPERIDlL-ALKIL)-4H-PIRlDOJ1,2-asPIRIMIDIN-4-ON-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONA1 A találmány tárgya eljárás az(I) általános képletéi pirido-pirimidin származékok és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, ahol R' és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, továbbá halogénatom; R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport, Alk jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport; R jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomszámú alkil- vagy hidroxi-metil-csoport, amelyek a piperidingyűrű 2-, 3- vagy 4-helyzetében vannak, Y jelentése -CO-Ar vagy egy (t) képletű csoport, ahol Árjelentése szubsztituált fenilcsoport vagy tienilcsoport, ahol a fenil-csoport 1-3 halogénatommal, 1^4 szénatomszámú alkil-, 1-5 szénatomos alkoxi-, trifluor-metil- vagy hidroxi-csoporttal lehet szubsztituálva, R4 jelentése 1-4 szénatomos alkoxi vagy hidroxiesoport. A találmány szerinti vegyületek kedvező szerotonin-antagonista hatással rendelkeznek és mint ilyenek a gyomorfekély, visszértágulat kezelésére eredményesen alkalmazhatók.
