187295. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolin-származékok és a származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

187.295

2

mg hatóanyagot tartalmaznak.

II. példa 5

1 rész 2-[2-(l,4-benzodioxanil)]-2-imidazolinhidroklorid és 4 rész szárított laktóz elegyét 1% magnézium-sztearáttal együtt kemény zselatinkapszulákba töltjük. A kapszulák 10, 25 vagy 50 mg 10 hatóanyagot tartalmazhatnak.

Szabadalmi igénypontok

15

1. Eljárás (IV) képletű 2-[2-(l,4-benzodioxanil)]-2-imidazolin - amely vegyület protonált formájának mágneses rezonancia spektruma t 4,4 és x 5,4 értékeknél mutat multipletteket - és nem-toxikus savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 20 valamely (V) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és HX

jelentése sav - legalább 1 mólekvivalens etiléndiaminnal reagáltatunk, majd kívánt esetben valamely

savval savaddíciós sót képezünk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót poláris oldószerben hajtjuk végre.

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (V) általános képletű vegyületként R helyén metil- vagy etilcsoportot tartalmazó vegyületet használunk.

4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, azzaljellemezve, hogy (V) általános képletű vegyületként HX helyén hidrogén-kloridot tartalmazó vegyületet használunk.

5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított 2-[2-( 1,4-benzodioxanil)]-2-imidazolint vagy egy nem-toxikus sóját a szokásos gyógyászati segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé készítjük ki.

6 db ábra

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himcr Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877671/09)

8

Kódex