187281. lajstromszámú szabadalom • Eljárás linkomicin-származékok előállítására
1 187.281 2 1000 db kétrészből álló keményzselatin kapszulát készítünk orális alkalmazás céljára amelyek mindegyike 250 mg U-57 930E vagy U-60 970E jelű vegyületet tartalmaz. Ehhez a mennyiséghez az alábbi anyagokat alkalmazzuk: U-57 930E vagy U-60 970E 250 g Búzakeményítő 100 g Talkum 75 g Magnézium-sztearát 25 g Az anyagokat jól összekeverjük és ismert módon kapszulázzuk. A kapszulák felnőtteknél alkalmazhatók a fertőzés szisztemikus kezelésére, 4 óránként 1 kapszula orális adagolásával. A leírt eljárással azonosan készítünk 15, 30, 50, 125 és 500 mg U-57 930E illetve U-60 970E hatóanyagtartalmú készítményeket, a megfelelő mennyiségű hatóanyag alkalmazásával. 2. készítménypélda Kapszulák előállítása 1000 db kétrészből álló keményzselatin kapszulát készítünk orális alkalmazás céljára, amelyek mindegyike 200 mg U-57 930E illetve U-60 970E jelű vegyületet és 250 mg tetracilin-hidrokloridot tartalmaz. Ehhez a mennyiséghez az alábbi anyagokat alkalmazzuk: U-57 930E vagy U-60 970E 200 g Tetracilin-hidroklorid 250 g Talkum 75 g Magnézium-sztearát 25 g Az anyagokat jól összekeverjük és ismert módon kapszulázzuk. A kapszulák felnőtteknél alkalmazhatók a fertőzés szisztemikus kezelésére, 6 óránként 1 kapszula orális adagolásával. A leírt eljárással azonosan készítünk az U-57 930E illetve az U-60 97ÖE jelű vegyületek és a tetracilin helyett 250 g kloramfenikol, oxitetracilin, klórtetracilin, fumagillin, eritromicin, sztreptomicin, dihidronovobiocin vagy novobiocin összekeverésével kapszulázott készítményeket. Ha penicillint, mint például kálium-penicillin G-t alkalmazunk a tetracilin helyett, kapszulánként 250 000 egységet használunk fel. Az ilyen hatóanyagkombinációkat tartalmazó készítmények embereknél többféle fertőzés esetén alkalmazhatók, 6 óránként 1 kapszula orális adagolásával. 3. készítménypélda Tabletták előállítása 1000 tablettát állítunk elő orális adagolás céljára, amelyek mindegyike 500 mg U-57 930E vagy U-60 970E jelű vegyületet tartalmaz. Ehhez a mennyiséghez az alábbi anyagokat alkalmazzuk: U-57 930E vagy U-60 970E 500 g Laktóz 125 g Búzakeményítő 65 g Magnézium-sztearát 25 g Vazelinolaj 3 g Az anyagokat alaposan összekeveijük és aprítjuk. Az aprított anyagot 16-os méretű szitán szitáljuk. A kapott granulátumokat tablettákká sajtoljuk, minden tabletta 500 mg U-57 930E vagy U-60 970E jelű vegyületet tartalmaz. A tabletták alkalmazhatók felnőttek fertőzésének szisztemikus kezelésére, 4 óránként 1 tabletta orális adagolásával. A leírt eljárással azonosan készíthetünk 250 mg U-57 930E vagy U-60 970E jelű vegyületet tartalmazó tablettákat a megfelelő mennyiségű hatóanyag bekeverésével. 4. készitménypélda Tabletták előállítása 1000 tablettát állítunk elő orális adagolás céljára, amelyek mindegyike 250 mg U-57 930E vagy U-60 970E jelű vegyületet és a felsorolt vegyületekből összesen 250 mg-ot (vegyületenként 83,3 mg-ot) tartalmaz: szulfadiazin, szulfamerazin és szulfametazin. Ehhez a mennyiséghez az alábbi anyagokat alkalmazzuk: U-57 930E vagy U-60 970E 250 g Szulfadiazin 83,3 Szulfamerazin 83,3 Szulfametazin 83,3 Laktóz 50 g Búzakeményítő 50 g Kalcium-sztearát 25 g Vazelinolaj 5 g Az anyagokat alaposan összekeverjük és aprítjuk. Az aprított anyagot 16-os méretű szitán szitáljuk. A kapott granulátumokat tablettákká sajtoljuk, minden tabletta 250 mg U-57 930E vagy U-60 970E jelű vegyületet valamint 250 mg szulfadiazint, szulfamerazint és szulfametazint (egyenként 83,3 mg-ot) tartalmaz. A tabletták alkalmazhatók felnőttek fertőzésének szisztemikus kezelésére, először 4 tabletta majd 6 óránként 1 tabletta orális adagolásával. A húgyúti fertőzések kezelésére a három szulfariilid-típusú vegyület 250 g-ja helyett előnyösen 250 g szulfametil-tiadiazolt vagy 250 g szulfacetamidot alkalmazunk. 5. készítménypélda Orálisan alkalmazható szirup előállítása 1000 cm3 orálisan alkalmazásra kerülő vizes szuszpenziót készítünk, amely 5 cm3-es adagokban fél gramm szulfanilid típusú hatóanyagot és 250 mg U-57 930E illetve U-60 970E jelű vegyületet tartalmaz. Ehhez a mennyiséghez az alábbi anyagokat alkalmazzuk: 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 11
