187258. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vérnyomáscsökkentő hatású vegyületek előállítására
33 187258 34 cpcCO-L-iUa-SQ (CDCb + CDaOD, delta:) 1,20 (3H, széles, CH3), 1,38 (3H, d, CH3), 1,5-2,4 (12H, m, CHz), 2,4-3,2 (4H, m, CH és .CH2), 3,3-3,8 (2H, m, CHz) és 4,2-4,8 (2H, m, CH). Ac-Gly-SQ (CD3OD, delta:) 1,20 (3H, széles, CH3), 1,9-2,3 (4H, m, CH2), 2,00 (3H, s, CHs), 2,5-3,2 (3H, ni, CH és CH2), 3,5-3,8 (2H, m, CH2), 4,04 (2H, s, CH2) és 4,2-4,7 (1H, m, CH). Bz-Gly-SQ (CDCb, delta:) 1,15 (3H, széles, CH3), 1,6-2,4 (4H, m, CHz), 2,5-3,2 (3H, m, CH és CHz), 3,3- -3,8 (2H, m, CH2), 4,1-4,6 (1H, m, CH), 4,30 (2H, d, CH2), 7,2-8,1 (5H, m, aromás H) és 10,10 (1H, s, COOH). Gly-SQ (CD3OD, delta:) 1,17 (3H, széles, CHs), 1,8-2,4 (4H, m, CH2), 2,4-3,3 (3H, m, CH és CH2), 3,5- -3,9 (2H, m, CHz), 4,11 (2H, s, CHz) és 4,3-4,7 (1H, m, CH). t-Boc-Gly-SQ (CDCb, delta:) 1,22 (3H, széles, CH3), 1,43 (9H, s, CHs), 1,7-2,4 (4H, m,' CH2), 2,6-3,2 (3H, m, CH és CHz), 3,4-3,8 (2H, m, CH2), 3,98 (2H, d, CH2), 4,4-4,7 (1H, m, CH) és 8,68 (1H, s, COOH). SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az I általános képletü, ahol R jelentése formil-, acetil-, propionil-, butiril-, fenil-acetil-, fenil-propionil-, benzoil-, ciklopentil-karbonil-, tercier-butoxi-karbonil-, ciklopentil-karbonil-L-lizil- vagy piro-L-glutamil-csoport; A jelentése L-fenil-alanil-, glicil-, L-alanil-, L-triptofil-, L-tirozil-, L-izoleucil-, L-leucil-, L-hisztidil- vagy L-valil-csoport, ahol bármely fenti csoport cc-aminocsoportja amidkötéssel kapcsolódik az R csoporthoz; Rí jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; Rí jelentése L-prolil-, L-3,4-dehidro-pro-1Î1-, DL-3,4-dehidro-prolil-csoport, ahol bármely fenti csoport iminocsoportja imidkötéssel kapcsolódik a mellette levő karbonilcsoporthoz; és n jelentése 0 vagy 1, azzal a megkötéssel, hogy ha n jelentése 0, akkor Rí jelentése metilcsoport, vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely - adott esetben védett karboxicsoportot tartalmazó - II általános képletü, ahol Rs jelentése acetilcsoport és Rí és n jelentése a fenti, vegyületet valamely R2-H általános képletü vegyülettel reagáltatunk, ahol R2 a fenti, az így keletkezett III általános képletü, ahol R3, továbbá Ri, R2 és n jelentése a fent megadott, vegyületről lehasítjuk az R3 csoportot és a kapott IV általános képletü terméket valamely R-A általános képletü vegyülettel reagáltatjuk, ahol R és A a fenti, és az adott esetben jelenlévő karboxi-védócsoportot az eljárás bármely lépésében lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 11.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a II és R2-H általános képletü vegyületek reakcióját l,l’-karbonil-diimidazol vagy diciklohexil-karbodiimid jelenlétében, a IV és R-A általános képletü vegyületek reakcióját 1,1’-karbonil-diimidazol jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 11.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletü vegyületből indulunk ki, amelyben az R2 csoport karboxilcsoportja védett formában van jelen, és a karboxilcsoport védőcsoportját a III általános képletü vegyületről távolitjuk el. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 11.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletü vegyületek előállítására, ahol R jelentése benzoilcsoport és A, n, Rí és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan R-A általános képletü kiindulási anyagot használunk, ahol R a fenti és A az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 11.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletü vegyületek előállítására, ahol R jelentése acetil-csoport, és A, n, Rí és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan R-A általános képletü kiindulási anyagot használunk, ahol R a fenti és A az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 11.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja olyan I általános képletü vegyületek előállítására, ahol R jelentése ciklopentil-karbonil- vagy tercier-butoxi-karbonil-csoport, és A, n, Rt és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy R-A általános képletü kiindulási anyax got használunk, ahol R a fenti és A az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 11.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja olyan I általános képletü vegyületek előállítására, ahol R jelentése ciklopentil-karbonil-L-lizil-csoport, és A, n, Rt és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan R-A általános képletü kiindulási anyagot használunk, ahol R a fenti és A az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 11.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 18
