187167. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati célú, új típusú polinukleáris vas(III)-vegyeskomplex hatóanyagú oldat előállítására
1 187 167 2 A vérplazma vaskoncentrációja - pmol/l n = 10/csoport l. táblázat Vizsgált Testsúly Alap 1 Vérvételi időpontok órában anyag átlag 2. 3. 4. 5. 6. 24. 48. 72. Chinofer 130 inj. 12,06 x 22,27 236,63 .210,86 156,74 125,09 108,63 95,45 28,79 24,27 19,57 A.U.V. (R-l) 2,76 s 2,55 51,84 34,33 31,18 30,88 31,17 28,88 6,12 3,86 3,42 Ursoferran inj. 12,42 x 21,88 97,97 109,39 103,31 92,91 75,43 63,78 44,27 30,38 22,69 A.U.V. (R-2) 0,88 s 2,68 23,88 18,53 19,48 17,37 10,64 13,80 15,03 4,92 5,76 Kísérleti 14,69 x 22,66 262,84 297,80 320,13 270,86 246,10 231,10 84,06 29,18 23,14 készítmény (K-l) 2,51 s 4,70 31,91 35,61 44,04 32,42 37,40 38,13 24,97 5,18 3,34 2. táblázat A vérplazma vaskötő képessége - pmol/l n = 10/csoport Vizsgált Testsúly .. átlag Alap Vérvételi időpontok órában anyag 1. 2. 3. 4. 5. 6. 24. 48. Chinofer 130 inj. 12,06 x 101,77 285,18 261,98 180,27 163,37 145,12 131,39 124,09 119,15 A.U.V. (R-l) 2,76 s 10,30 49,03 57,67 24,87 23,86 17,05 13,58 7,84 11,33 Ursoferran inj. 12,42 x 94,13 163,97 145,47 114,01 101,61 88,76 172,09 121,51 104,03 A.U.V. (R-2) 0,88 s 8,99 31,29 29,53 16,83 13,12 10,28 31,18 17,43 11,60 Kísérleti 14,69 x 100,03 516,84 494,81 392,18 495,00 403,47 384,15 177,11 126,06 készítmény (K-2) 2,51 s 11,42 70,85 42,79 64,87 57,22 54,01 48,29 27,00 15,02 2. táblázat A testtömeggyarapodások alakulása Születési 21 napos mérés 45 napos mérés Kezelés testtömeg kg/malac kg/malac alt. testtömeggyarapodás kg/malac kg/malac átl. testtömeggyarapodás kg/malac Ferridex inj. X 1,72 5,05 3,33 10,28 8,56 A.U.V. s 0,21 0,83 0,75 2,04 1,98 cv 11,54 16,53 23,33 19,84 23,43 Chinofer 130 X 1,75 4,70 2,95 9,77 8,02 inj. A.U.V. s 0,31 0,64 0,56 1,17 1,28 cv 17,71 13,63 18,98 11,98 15,96 Ursoferran X 1,57 4,92 3,32 9,12 7,55 inj. A.U.V. s 0,28 0,57 0,64 0,95 1,16 cv 17,87 11,61 19,32 10,37 15,36 Kísérleti X 1,52 4,71 3,19 9,67 8,15 inj. s 0,25 0,97 0,91 1,54 1,87 cv 16,45 20,59 28,53 15,93 22,95 Kezeletlen X 1,54 4,54 3,00 9,29 7,74 kontroll s 0,27 0,52 0,48 1,02 1,10 cv 17,53 11,45 16,00 10,98 14,21 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás újtípusú vas(III)-vegyes komplex hatóanyagtartalmú injekciós készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy frissen készített vas(III)- 55 acetát-oldat egységnyi mennyiségét 100 mg/ml Fe3+-tartalomra számított 0,5-1,0 ekvivalensnyi (160-360 mg/ml) cukorsavval vagy 0,25-0,5 ekvivalensnyi (80-220 mg/ml) cukorsav és 0,25-0,5 ekvivalensnyi (140-200 mg/ml) dextrán elegyével reá- 60 gáltatjuk, a reakció során felszabadult ecetsavat előnyösen vízgőzdesztillációval eltávolítjuk, a kívánt 10-200 mg/ml Fe3+-koncentrációt adott esetben vákuumdesztillációval állítjuk be, majd az oldatot sterilizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy cukorsavként laktobionsavat, glükonsavat, maltobionsavat használunk. 3. Az 1.-2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy 100 ml 100 mg/ml Fe3+-tartalmú vas(III)-acetátot 21,3 g laktobionsawal és 19,2 g dextránnal reagáltatunk. 3 oldal rajz 6
