187161. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dikarbonil vegyületek előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS iii)187 161 SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY t ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI - HIVATAL A bejelentés napja: (22) 78. 11. 02. (21) 2926/82 A közzététel napja: (41) (42) 1984. 02. 28. Megjelent: (45) 1988. 04. 29. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 C 69/614 Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) dr. beck Iván vegyész, csöndes János vegyészmérnök, dr. RÁ- EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest KOCZI József vegyész, dr. E. PETŐCZ Lujza orvos, dr. KOSÓCZKY Ibolya orvos, dr. GRASSER Katalin orvos, Budapest (54) ELJÁRÁS DIKARBONIL VEGYÜLETEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű dikarbonil vegyületek - ahol a képletben R, hidrogént vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot, R2 kis szénatomszámú alkilcsoportot, R3 és R5 egymástól függetlenül hidrogént vagy metoxicsoportot, R4 hidrogént, halogént vagy metoxicsoportot jelent - előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű benzil-alkil-ketont - ahol a képletben Rj és R2 jelentése a fenti - vízmentes alumíniumklorid jelenlétében aromás savkloriddal reagáltatjuk, a keletkezett (III) általános képletű benzpirilium sót - ahol a képletben Rl5 R2, R3, R4 és R5 jelentése a fenti és X egybázisú szervetlen savmaradékot jelent - magában a reakcióelegyben 1 hidrolizáljuk vagy elkülönítés után vizes alkálihid! roxid oldattal kezeljük. A találmány szerint eljárva az 5H-2,3-benzodia- i zepinek kulcsintermedierjeként szolgáló dikarbonil vegyületeket könnyen hozzáférhető kiinduló vegyületből állítjuk elő, melyekből jobb hozammal, sokkal tisztább minőségben, tetszőlegesen szubszti' tuálható 5H-2,3-benzodiazepin származékokat nyerhetünk. CVO-, CHy-O-l • CH-C-ft, ti o R, I I I
