187131. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-alkil-5-aroil-pirrol-2-ecetsav-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

187 131

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY B

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 82. 04. 19. (21)1187/82

A közzététel napja: (41) (42) 1983. 10. 28. Megjelent: (AS) 1987. 11. 27.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 207/32

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

dr. HARSÁNYI Kálmán, 28%, ÁGAINÉ CSONGOR Éva. 28%, Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest dr. DOMÁNY György, 16%, oki. vegyészmérnökök, dr. SZEPESI Gábor, 8%, GAZDAG Mária, 8%, gyógyszerészek, Budapest, SZÖLLŐSY Márta, oki. vegyész, 8%, Budapest, LÓRÁNT József, oki. vegyész,

4%, Tapolca __________________________________________________________________________t

ELJÁRÁS 1-ALKIE-5-AROIL-PIRROL-2-ECETSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 1,4-dialkil-5-aroil-pirrol-2-ecetsav-származékok - e képletben.

Ar egy halogénatommal helyettesített fenilcsoportot, R 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R1 1-4 szénatomos alkilcsoportot, X iminocsoportot és R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, vagy X oxigénatomot és R2 hidrogénatomot képvisel - és savvaddícós sóik, valamint R2 hirogénatom jelentése esetén alkálifém- és alkáliföldfémsóik előállítására (II) általános képletű pirrol-2- ecetsav-származékok - ahol Y egy 2-5 szénatomos alkoxikarbonil-csoportot jelent - és (III) általános aril-nitrilek kiindulási anyagként történő felhasználásával.

A találmány szerint úgy járunk el, hogy valamely

(II) általános képletű pirrol-2-ecetsav-származékot száraz hidrogénklorid-gázzal telített szerves oldószerben, előnyösen aromás szénhidrogénben, valamely (III) általános képletű aril-nitrillel reagáltatunk és

kívánt esetben a kapott ketimino-észtert a megfelelő ketimino-savvá vagy ketosavvá hidrolizáljuk, illetve sót képezünk belőle.

Az eljárás jó termelési hányaddal és szelektíven szolgáltatja a kivánt terméket és kívánt esetben egyetlen reakcióelegyben, a közbenső termékek elkülönítése nélkül folytatható le.

R