187118. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azepino- vagy pirido-tieno-tiazol-származékok előállítására

I v) HU MAGYAR

iépkûztArgagAo

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 83. 08. 17.

(21) (2891/83)

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: DE: 82.08.18.

(31)

(P 32-30 696.2)

orgzAoog

talAlmAmyi

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 05. 28. Megjelent: (45) 1987. 12. 23.

di) 187 118

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51)iNSZO„

C 07 D 513/14

Szabadalmi Tár. ' JVLAJDONk

■?A

Feltalálóik): (72)

dr. SAUTER Robert, vegyész, Laupheim, dr. GRISS Gerhart, vegyész, dr. GRELL Wolfgang, vegyész, dr. HURNAUS Rudolf, vegyész, Biberach, DE prof. dr. KOBINGER Walter, farmakológus, dr. PICHLER Ludwig, állatorvos, Bées, AT

Szabadalmas: (73)

dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss, DE

(54) ELJÁRÁS ÚJ AZEPINO- VAGY PIRIDO-TIENO-TIAZOL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya az (I) általános képletű, új tieno-tiazol származékok, valamint fiziológiásán elviselhető savaddíciós sóik előállítása, a képletben

A (a), (b) vagy (c) általános képletű csoportot jelent, amely képletekben

R jelentése: hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilvagy alkanoilcsoport, 3-5 szénatomos alkenilcsoport, összesen 2-5 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport vagy adott esetben egy halogénatommal szubsztituált 7-11 szénatomos aralkilcsoport.

Az új vegyületeket a következő, találmány szerinti eljárásokkal állíthatjuk elő:

a) egy - adott esetben a reakcióelegyben előállított - (II) általános képletű vegyületet - a képletben A a fenti jelentésű - adott esetben a reakcióelegyben előállított ditiocianáttal reagáltatunk, vagy

b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R 1-5 szénatomos alkilcsoportot jelent, egy (III) általános képletű vegyületet redukálunk, a képletben A (d), (e) vagy (0 általános képletű csoportot jelent, amely képletekben

Rí jelentése: 1-5 szénatomos alkanoilcsoport vagy valamely szénsavészter-maradék.

A találmány tárgya továbbá az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása, amely gyógyszerkészítményeket az angina pectoris, a szív- és vérkeringési megbetegedések kezelésére, valamint a szívritmus csökkentésére alkalmazhatjuk.